Адреномиметические препараты

Адреномиметические препараты — (адреномиметики, симпатомиметические средства), лекарственные вещества, стимулирующие адренорецепторы. Адренорецепторы — функционально активные макромолекулы, расположенные в адренергических синапсах и взаимодействующие с адреналином и норадреналином.

Под влиянием адреномиметических средств происходит возбуждение адренорецепторов — биохимических систем, реагирующих с медиаторами симпатической системы. Различают α- и β-адренорецепторы. При возбуждении α-адренорецепторов происходит сужение сосудов, расширение зрачка, сокращение селезёнки; при возбуждении β-адренорецепторов — учащение и усиление сокращений сердца, расширение бронхов, расширение сосудов и другие эффекты.

Классификация

Выделяют α-адреномиметики и β-адреномиметики.

Различают адреномиметики прямого и непрямого действия, а также смешанного типа. Адреномиметик прямого действия — агонист адренорецепторов, частично или полностью воспроизводящий эффекты эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина). Они могут быть селективными (α или β) и смешанными.

Адреномиметик непрямого действия — вещество, способствующее высвобождению катехоламинов из везикул пресинаптической мембраны адренергического синапса и блокирующее их обратный захват, вызывая возбуждение как α-, так и β-адренорецепторов. Среди них выделяют следующие подгруппы:

• Стимулирующие высвобождение катехоламинов (эфедрин, тирамин, фенамин);
• Ингибирующие обратный захват катехоламинов (кокаин);
• Ингибирующие разрушение катехоламинов (паргилин, энтакапон, сиднофен).

Адреномиметики смешанного типа являются как агонистами адренорецепторов, так и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в нервных синапсах. К таким препаратам относятся эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин (мезатон).

Фармакологические эффекты

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, цАМФ, обладают положительными инотропным, хронотропным, батмотропным, дромотропным и вазодилатирующим эффектами. Побочные эффекты - ажитация, тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер.