Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол

Bromhexine + Guaifenesin + Salbutamol

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Фармакодинамика

Бромгексин

Бромгексин снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета), активирует мерцательный эпителий, увеличивает объём и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолёгочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

Гвайфенезин

Муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объём мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол

Оказывает избирательное возбуждение бета2-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов, в том числе и бронхов.

Фармакокинетика

Бромгексин

Бромгексин при приёме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечный тракт в течение 30 минут. Биодоступность — низкая (подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Широко распределяется в тканях организма.

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

Период полувыведения составляет около 15 часов (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Около 85–90 % выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. При тяжёлой печёночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выведение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая (через 25–30 минут после приёма внутрь). Период полувыведения составляет около 1 часа. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60 % введённого препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится лёгкими (с мокротой) и почками как в неизменённом виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

При приёме внутрь абсорбция высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы составляет 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения варьируется от 3,8 до 6 часов. Выводится почками (69–90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 часов и с желчью (4 %). Биодоступность введённого перорально сальбутамола составляет около 50 %.

Показания

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхолёгочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

  • бронхиальная астма;
  • трахеобронхит;
  • обструктивный бронхит;
  • пневмония;
  • эмфизема лёгких;
  • коклюш;
  • пневмокониоз;
  • туберкулёз лёгких.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бромгексину;
  • повышенная чувствительность к гвайфенезину;
  • повышенная чувствительность к сальбутамолу;
  • тахиаритмия, миокардит;
  • пороки сердца;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • печёночная или почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • желудочное кровотечение;
  • артериальная гипертензия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

  • Сахарный диабет;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для бромгексина — N, для гвайфенезина — C, для сальбутамола — C).

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения комбинации бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола у беременных женщин не проведено.

Бромгексин

Бромгексин применяют при беременности в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Гвайфенезин

При беременности гвайфенезин следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.

Сальбутамол

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.

Комбинация бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола противопоказана к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено

Бромгексин

Бромгексин проникает в человеческое грудное молоко.

На время лечения бромгексином следует прекратить грудное вскармливание.

Гвайфенезин

В период лактации гвайфенезин следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.

Сальбутамол

Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребёнка.

Комбинация бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола противопоказана к применению в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет — по ½ таблетки 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа.

Побочные действия

Редко — при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащённое сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы

Усиление проявлений побочных действий.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бромгексин

Бромгексин несовместим со щелочными растворами.

Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, так как это может затруднять отхождение разжиженной мокроты.

Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин, амоксициллин) и сульфаниламидных препаратов в лёгочную ткань.

Гвайфенезин

При одновременном применении гвайфенезин усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также этанола.

Сальбутамол

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Сочетание сальбутамола с теофиллином — повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

Сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действия сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.

Особые указания

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьём.

Спортивная медицина

Сальбутамол, входящий в состав комбинации, может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. За исключением ингаляций сальбутамола: максимум 1600 мкг в течение 24 часов в разделённых дозах, которые не превышают 600 мкг в течение 8 часов, начиная с любой дозы.

Сальбутамол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Присутствие в моче сальбутамола в концентрации, превышающей 1000 нг/мл не соответствует терапевтическому использованию и будет рассматриваться в качестве неблагоприятного результата анализа (AAF), если только спортсмен с помощью контролируемого фармакокинетического исследования не докажет, что не соответствующий норме результат явился следствием ингаляции терапевтических доз, не превышающих вышеуказанный максимум.

Глоссарий

ТерминОписание
WADAВсемирное антидопинговое агентство

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол:

Информация о действующем веществе Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.