Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 час). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при внутримышечном введении — 0,3–0,58 часа, при приёме внутрь — 0,46–0,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) при внутримышечном введении в дозе 400–500 мг — 2,5–4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7–1,3 часа, при приёме внутрь — 4,9–5,2 часа.

Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы (ЩФ) распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Период полувыведения (T_½) при приёме внутрь — 4,7–5 часов. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 часов). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Раствор для инъекций

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки

Ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

• Гиперчувствительность;
• острая печёночная и/или почечная недостаточность;
• беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

При передозировке возможна сонливость.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N07XX

• Фармакологическая группа

  Антигипоксанты и антиоксиданты

• Коды МКБ 10

  F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  F40 Фобические тревожные расстройства

  F40.0 Агорафобия

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

  F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

  F48.0 Hеврастения

  F90.0 Нарушение активности и внимания

  G24 Дистония

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I21 Острый инфаркт миокарда

  I61 Внутримозговое кровоизлияние

  I63 Инфаркт мозга

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  K65.0 Острый перитонит (в том числе с лапаростомией)

  K85 Острый панкреатит

  R41.3 Другие амнезии

  R41.8 Другие и неуточнённые симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознананию

  T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда бутерофенона и тиоксантена

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)