Фенотерол

Fenoterol

Фармакологическое действие

Фенотерол — селективный стимулятор β₂-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объём дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и внутривенно. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

После приёма внутрь фенотерол полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе, осложнённом эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолёгочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулёз).
Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в том числе антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов).
Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.

Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

С осторожностью

Гипертиреоз; гипокалиемия; недостаточно контролируемый сахарный диабет; недавно перенесённый инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев); тяжёлые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий; феохромоцитома, возраст до 6 лет

Для применения в акушерстве: плацентарная недостаточность, тяжёлая преэклампсия, артериальная гипер- и гипотензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, гипопротеинемия.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

В качестве токолитического средства при беременности применяют внутривенно или внутрь по показаниям и с учётом противопоказаний.

Применение в период грудного вскармливания

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы

При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями — не менее 3 часов.

Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым — 3 раза в сутки, детям старше 6 лет — 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 4 до 6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки. Частота применения у больных всех возрастов — не более 4 раз в сутки.

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учётом клинической ситуации. Для приёма внутрь — по 5 мг через каждые 3–6 часов. При внутривенном капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.

Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь — 40 мг/сут, внутривенно капельно — 300 мкг/мин.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение частоты сердечных сокращений плода.

Со стороны органов респираторной системы

Кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Прочие

Потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы

Тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение

Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжёлых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Взаимодействие

β-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная β₂-агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжёлой обструкцией дыхательных путей.

Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и β-адреноблокаторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затруднённое дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании β₂-агонистов возможно развитие серьёзной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжёлой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При внутривенном введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и артериальное давление матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращений плода.

При повышении частоты сердечных сокращений матери (более 130 уд/мин или более чем на 50 % от исходной частоты сердечных сокращений) или значительных колебаниях артериального давления дозу препарата для приёма внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорождённым необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отёка лёгких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отёка лёгких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния фенотерола на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.

Однако при применении препарата возможно возникновение таких побочных эффектов, как головокружение и другие. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.

Спортивная медицина

Фенотерол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Фенотерол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фенотерол:

Информация о действующем веществе Фенотерол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фенотерол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.