Примидон

Примидон по химическому строению близок к фенобарбиталу, но отличается тем, что обладает более сильным противосудорожным действием, не оказывая общего угнетающего действия на центральную нервную систему и выраженного снотворного эффекта. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге.

Всасывание

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет более 90 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) 3 часа.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 0,64–0,86 л/кг. Связь с белками плазмы — 20 %.

Метаболизм

Примидон метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобарбитала — 15–25 % и фенилэтилмалонамида. Связывание примидона с белками плазмы фенобарбитала — 50 %, фенилэтилмалонамида — незначительное.

Выведение

Период полувыведения (T_½) примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида — 3–23, 75–126 и 10–25 часов соответственно. Выводится почками в виде примидона — 64 %, фенобарбитала — 5,1 %, фенилэтилмалонамида — 6,6 %

Примидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком, где их средняя концентрация составляет 75 % от C_ss в крови.

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

Повышенная чувствительность к примидону (в том числе к барбитуратам), печёночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, лактация.

Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения примидона при беременности не проведено.

При введении во время беременности вызвал серьёзные врождённые дефекты. Имеются сообщения о врождённых аномалиях, включая врождённые пороки сердца, расщелину нёба и состояния, связанные с дефицитом фолата у матери, включая расщепление позвоночника, микроэнцефалию и анэнцефалию.

В период лечения примидоном пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение примидона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения примидона в период грудного вскармливания не проведено.

Примидон выделяется с грудным молоком.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь после приёма пищи. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г в сутки (в 1–2 приёма), затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 0,25 г в день — до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых 2 г, разовая 0,75 г.

Детям в зависимости от возраста назначают от 0,125 г до 0,5 г в сутки.

В первые дни лечения возможны сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота.

При длительном приёме возможны:

• со стороны нервной системы: апатия, тревожность, психотические реакции; нистагм (редко);
• со стороны системы кроветворения: лейкопения, лимфоцитоз, анемия;
• прочие: волчаночноподобный синдром, артралгия; лекарственная зависимость; дефицит фолиевой кислоты;
• аллергические реакции.

Симптомы

Головокружение, тошнота, атаксия, угнетение функции центральной нервной системы.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости симптоматическая терапия в условиях стационара.

Усиливает действие снотворных средств, производных сульфонилмочевины, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина.

При одновременном назначении лекарств — стимуляторов микросомальных ферментов печени (фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина), при хроническом употреблении алкоголя ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность.

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Отмену и замену проводят постепенно.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить приём и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B₁₂.

В период применения примидона следует соблюдать меры предосторожности, либо избегать управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N03AA03

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Коды МКБ 10

  G40 Эпилепсия

  G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)