Спектиномицин

Спектиномицин — антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в том числе неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Бактериостатик: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Абсорбция после приёма внутрь низкая, после внутримышечного введения высокая. Связь с белками плазмы незначительна. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1 час после однократного внутримышечного введения в дозе 2 г и 2 часа — после введения в дозе 4 г; C_max составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне определяется в незначительных концентрациях. Объём распределения (V_d) — 0,33 л/кг. Период полувыведения (T_½) — 1–3 часа, полностью выводится через 48 часов (преимущественно почками — 75 % в неизменённом виде). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) T_½ — 10–30 часов. Выводится в ходе гемодиализа на 50 %.

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Повышенная чувствительность к спектиномицину, период новорожденности.

Беременность, период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований при беременности не проведено, однако спектиномицин рекомендован для лечения гонококковой инфекции у беременных женщин с аллергией на пенициллины, цефалоспорины или пробенецид; в опытах на животных неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли спектиномицин в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Внутримышечно (глубоко).

Для взрослых при лечении неосложнённой гонореи доза составляет 2 г однократно, в отдельных случаях — 4 г в виде 2 инъекций (в разные места). Для детей доза составляет 40 мг/кг.

При диссеминированной инфекции проводят курсовое лечение, при этом величину вводимой дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Болезненность в месте введения, аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок); снижение диуреза, повышение концентрации мочевины; головокружение, тошнота, рвота, спазмы в животе, снижение Hb, гематокрита, клиренса креатинина, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Рекомендуемый для приготовления спектиномицина растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие синдрома смертельного удушья у новорождённых детей. Больным следует проводить серологические тесты на сифилис. При острой гонорее эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия не имела должного результата. Для предупреждения инфекции половому партнёру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнёра.

• АТХ

  J01XX04

• Фармакологическая группа

  Аминогликозиды

• Коды МКБ 10

  A54 Гонококковая инфекция

  A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желёз

  A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов

  A54.6 Гонококковая инфекция аноректальной области

  N51.0 Поражения предстательной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках

  N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)