Вилоксазин

Вилоксазин — антидепрессант, относится к бициклическим соединениям. Селективный ингибитор захвата норадреналина в центральных и периферических местах связывания; имеются некоторые данные, что вилоксазин облегчает выброс из нейрональных депо 5-гидрокситриптамина. Однако связь этих свойств с клинической антидепрессивной активностью окончательно не установлена. В отличие от классических трициклических антидепрессантов вилоксазин обладает незначительным центральным действием, небольшой антихолинергической активностью и слабой симпатомиметической активностью.

Абсорбция

Стационарное состояние достигается через 2 дня.

Никакого накопления не наблюдается.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) ~5 часов.

Биодоступность — 88 %.

Одновременный приём жирной пищи (800–1000 калорий) приводит к снижению максимальной плазменной концентрации C_max и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 9 % и 8 % соответственно; TC_max увеличивается примерно на 2 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы — 76–82 %.

Биотрансформация

Метаболизируется CYP2D6, UGT1A9 и UGT2B15.

Основной метаболит, обнаруженный в плазме: 5-гидроксивилоксазин глюкуронид.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 7,02 часа.

Выведение — с мочой (90 %), с фекалиями (<1 %).

Депрессивные состояния, особенно в случаях, когда не требуется седативный эффект.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности.

• Гиперчувствительность;
• мании;
• пептическая язва в анамнезе;
• тяжёлые заболевания печени;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или в течение 14 дней после прекращения приёма ИМАО;
• совместное применение чувствительных субстратов CYP1A2 или субстратов CYP1A2 с узким терапевтическим диапазоном;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Может увеличить ЧСС и диастолическое АД.

Норадренергические препараты, такие как вилоксазин, могут вызывать манию или смешанный эпизод у пациентов с биполярным расстройством.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении вилоксазина у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения вилоксазина в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — первоначальная суточная доза 100 мг; может увеличиваться с еженедельным шагом на 50–100 мг/сут; не превышать 200 мг/сут.

Для приёма внутрь для взрослых суточная доза составляет в среднем 300 мг; предпочтителен приём утром в дозе 200 мг и днём в дозе 100 мг.

Последнюю дозу следует принимать не позже 18 часов.

Максимальная суточная доза — 400 мг.

Возможны транзиторная тошнота, головная боль, рвота; редко — антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, задержка мочи; в единичных случаях тревога, ажитация, головокружение, нарушения сознания, психотическое состояние, судороги, атаксия, нарушения сна, тремор, парестезии, повышенное потоотделение, мышечно-скелетные боли, умеренная гипертензия, кожная сыпь.

Вилоксазин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Вилоксазин может уменьшать антигипертензивный эффект гуанетидина и, возможно, клонидина.

При одновременном применении вилоксазина с препаратами, которые подвергаются внутрипеченочному метаболизму с участием микросомальных ферментов, возможно повышение их концентрации в плазме крови, что требует коррекции режима дозирования.

Не рекомендуется совместное применение чувствительных субстратов CYP1A2 или субстратов CYP1A2 с узким терапевтическим диапазоном.

Может потребоваться уменьшение дозы фенитоина, карбамазепина, теофиллина.

В течение первых 2 недель терапии может не наступить отчётливого улучшения состояния пациента, поэтому в течение этого периода следует тщательно контролировать состояние пациента.

При склонности к суицидальным попыткам требуется особый контроль врача в начале лечения.

При необходимости хирургического лечения врача-анестезиолога следует проинформировать, что пациент получает вилоксазин.

В период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  N06AX09

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты

• Код МКБ 10

  F32 Депрессивный эпизод

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)