Адамгаммадекс натрия
Adamgammadex sodiumФармакологическое действие
Адамгаммадекс натрия — модифицированное производное γ-циклодекстрина, селективный релаксант-связывающий агент (SRBA). Молекула состоит из липофильного ядра и гидрофильной внешней части, что позволяет ей образовывать неактивный плотный комплекс включения со свободными молекулами рокурония и векурония — стероидных недеполяризующих миорелаксантов.
Адамгаммадекс натрия связывает свободные молекулы рокурония и векурония в плазме крови, снижая их концентрацию в области нервно-мышечного синапса. В результате происходит обратное перераспределение молекул миорелаксанта из комплекса с никотиновыми рецепторами в плазму, что приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости.
В доклинических исследованиях на собаках породы бигль адамгаммадекс продемонстрировал концентрационно-зависимый эффект обратимости нейромышечной блокады, индуцированной рокуронием.
В клинических исследованиях адамгаммадекс в дозах 7, 8 и 9 мг/кг обеспечивал быстрое обратное развитие глубокой рокуроний-индуцированной нейромышечной блокады. В фазе III клинического исследования (321 пациент) адамгаммадекс в дозе 8 мг/кг продемонстрировал не меньшую эффективность по сравнению с сугаммадексом в дозе 4 мг/кг при обратном развитии глубокой нейромышечной блокады. Частота успешного антагонизма (восстановление TOF-коэффициента до 0,9 в течение 10 минут) составила 98,7% в группе адамгаммадекса и 100% в группе сугаммадекса.
Медиана времени восстановления TOF-коэффициента до 0,9 составила 2,5 мин (межквартильный размах 2,0–3,2 мин) для адамгаммадекса и 2,2 мин (1,7–2,7 мин) для сугаммадекса.
Показания
Обратное развитие нейромышечной блокады, вызванной рокурония бромидом или векурония бромидом, у взрослых пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Синонимы
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Адамгаммадекс натрия: