Амоксициллин + Кларитромицин + Омепразол

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85–94 %).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счёт специфического ингибирования Н⁺ К⁺-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полисинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путём взаимодействия с 50S-рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H. Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к H. Pylori. Резистентность H. Pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н. Pylori.

Все три препарата, входящие в состав комбинации Амоксициллин + Кларитромицин + Омепразол, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приёме.

Омепразол быстро всасывается после приёма внутрь, и его биодоступность составляет 30–40 %. Приём пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (С_max) достигается через 0,5–1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения с мочой (80 %).

Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50 %. Приём пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приёме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приёма и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3–4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 % до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30 % в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов).

Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение С_max увеличивается на 10 %, минимальная концентрация на 5 % по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90 %. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа.

Связь с белками 20 %. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде, незначительное количество выводится с калом.

Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни12-типерстной кишки.

• Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также антибиотикам группы макролидов;
• запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином;
• беременность;
• период лактации;
• порфирия;
• детский возраст;
• почечная и/или печёночная недостаточность.

Применение противопоказано.

Перорально (внутрь).

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности «печёночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия/интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счёт ингибирования, секреции кислоты в желудке.

При одновременном назначение амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних

Перед началом терапий необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приёма лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный приём с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

• АТХ

  A02BD05

• Фармакологические группы

  Ингибиторы протонного насоса в комбинации с другими препаратами

  Макролиды и азалиды в комбинации с другими препаратами

  Прочие синтетические антибактериальные средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  B98.0 Helicobacter pylori [H. рylori] в качестве причины болезней, классифицированных в других рубриках

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки