Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат

Бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (теоритин) — является производным пурина, обладающим выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой H₁-гистаминовых рецепторов, препарат Теоритин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций. По активности и длительности антигистаминного действия превосходит как H₁-гистаминоблокаторы первого поколения — дифенгидрамин, хифенадин и азеластин, так и второго — цетиризин, лоратадин, фексофенадин, что было показано на экспериментальной модели изучения влияния препарата на спазмогенное действие гистамина на изолированной подвздошной кишке морских свинок. По антисеротониновой активности, обуславливающей наличие у препаратов этой группы противозудного действия, препарат близок к азеластину и существенно превосходит остальные вышеперечисленные препараты.

Всасывание

Теоритин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, относительная биодоступность составляет около 95 % после приёма 5 мг препарата. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 3 ± 1,3 часа и составляет 2,04 ± 0,89 нг/мл. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC_0–∞) составляет 26,56 ± 13,06 нг × ч/мл.

Распределение

Наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезёнка, лёгкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2–3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Биотрансформация и элиминация

Обладает эффектом «первого» прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0,23 % и 0,33 % от введённой дозы.

Период полувыведения (T_½) составляет около 11 ± 4,93 часов.

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

• Повышенная чувствительность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.
• почечная, печёночная недостаточность.

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Пожилой возраст.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Перорально (внутрь).

По 4 мг 1 раз в сутки. Препарат желательно принимать утром, в одно и тоже время.

Длительность курса лечения 14 дней.

В ходе проведённых клинических исследований не было зарегистрировано ни одного случая развития серьёзного нежелательного явления.

Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были изменения лабораторных показателей (клинического и биохимического анализов крови, общего анализа мочи), в подавляющем большинстве случаев эти отклонения не имели связи или имели сомнительную связь с применением препарата.

Лабораторные показатели:

Клинический и биохимический анализ крови: часто — моноцитоз, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия, лимфоцитоз, лейкопения, гипопротеинемия, нечасто — базофилия, гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатинемия, лейкоцитоз, нейтропения, нейтрофилез, редко — гиперпротеинемия, лимфопения, снижение концентрации мочевины, тромбоцитопения, эозинофилия.

ЭКГ: часто — нарушение процессов реполяризации, редко — нарушение проводимости.

Общий анализ мочи: часто — изменение удельного веса мочи, снижение прозрачности мочи, нечасто — защелачивание мочи, протеинурия, эритроцитоз, билирубинурия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, нечасто — тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, нечасто — диспепсия, боль в животе.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия.

В ходе клинических исследований при приёме 4 мг препарата в сутки в течение 14 дней случаев передозировки не описано.

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу. Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка. Специфический антидот отсутствует.

В ходе клинических исследований не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. Приём пищи не оказывает влияние на эффективность препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с закрытоугольной глаукомой и гиперплазией предстательной железы.

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нежелательных явлений со стороны нервной системы, в том числе головокружения, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлениях следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

• АТХ

  R06AX

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  J30.2 Другие сезонные аллергические риниты

  J30.4 Аллергический ринит неуточнённый

  L50 Крапивница