Кокстрал

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

Нимесулида 100 мг в одной таблетке

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые светло-жёлтые таблетки с гравировкой "СХ" на одной стороне

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂. Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е₂ из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный приём пищи не влияет на всасывание препарата.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа после приёма. Связывание с белками плазмы составляет 99 %, в основном связываясь с альбумином (96 %). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью. Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Артриты различной этиологии;
Артралгии;
Миалгии;
Послеоперационные и посттравматические боли;
Бурсит;
Тенденит;
Альгодисменорея;
Зубная и головная боль;
Лихорадка различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
«аспириновая астма»;
выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
беременность;
кормление грудью;
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приёма пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчёта разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребёнка 2–3 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.

Побочные эффекты

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печёночных» трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Особые указания

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг.

Хранение

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

НПВП
АТХ

M01AX17
Действующее вещество

Нимесулид