Дебекарасиб

Дебекарасиб — низкомолекулярный ингибитор онкопротеина KRAS с противоопухолевой активностью, разрабатываемый для лечения KRAS-опосредованных злокачественных новообразований. In vitro дебекарасиб селективно ингибирует онкогенный сигнальный путь KRAS, подавляя каскад нижележащих сигнальных путей, включая RAF/MEK/ERK (MAPK) и PI3K/AKT, которые необходимы для пролиферации опухолевых клеток, их выживания и метастазирования. Ингибирование сигнального пути KRAS приводит к снижению клеточной пролиферации, индукции апоптоза и подавлению онкогенных транскрипционных программ в KRAS-зависимых опухолевых клетках. В доклинических моделях ингибирование KRAS продемонстрировало значительную противоопухолевую эффективность, уменьшая рост опухоли и увеличивая выживаемость.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций в качестве монотерапии, а также в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами при распространённых злокачественных солидных новообразованиях с наличием мутации гена KRAS G12D, подтверждённой в образце опухолевой ткани или методом жидкостной биопсии.

Перорально (внутрь).