ДЕЗЛОРАТАДИН

, табл.
Desloratadine

Регистрационный номер

Торговое наименование

ДЕЗЛОРАТАДИН

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: дезлоратадин — 5,0 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон КЗО. кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая MC–I0E

Состав оболочки: [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай ОЗЕ 18001 1 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — почти белого или белого с розоватым оттенком цвета.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления. в том числе — высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приёма внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 мин после приёма внутрь. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 3 ч после приёма. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови составляет 83–87 %.

При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный приём пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-OII— дезлоратадина, соединённого с глюкуронидом.

Период полувыведения (Ti/д) составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизменённом виде (почками менее 2 % и через кишечник менее 7 %).

Показания

  • аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также к другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • пациенты с судорогами в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день.

Лечение сезонного аллергического ринита (длительность проявления симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует проводить с учётом анамнеза заболевания, после исчезновения симптомов лечение следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение следует возобновить.

При круглогодичном аллергическом рините (длительность проявления симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель в году) пациентам можно рекомендовать непрерывное лечение в периоды воздействия аллергена.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции >1/100 до <1/10). частота которых была несколько выше, чем при приёме плацебо: повышенная утомляемость (1.2 %), сухость во рту (0.8 %) и головная боль (0.6 %).

У детей в возрасте 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией являлась головная боль (5.9 %). частота которой была не выше, чем при приёме плацебо (6,9 %).

Информация о нежелательных реакциях представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто >1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100). редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко <1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение. агрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница: частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела. Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Приём дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьёзных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови не выявлено.

Одновременный приём пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания

Исследований эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

По 7, 10, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 50, 60, 75, 90 таблеток в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Велфарм, ООО, Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Брайт Вэй» (ООО «Брайт Вэй»), Россия

Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителей

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия.

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Тел./факс: (3522) 48-60-00

Сообщить о нежелательных реакциях препарата можно по телефону (3522) 55-51-80

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате ДЕЗЛОРАТАДИН: