Спиперон

Спиперон — типичный антипсихотик (нейролептик) из группы бутирофенонов. Является мощным антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов, а также серотониновых 5-HT₁A и 5-HT₂A-рецепторов. Проявляет сродство к α₁-адренорецепторам. За счёт блокады дофаминовых рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах оказывает антипсихотическое действие. В высоких дозах вызывает седативный эффект, в низких — активирующий. Экспериментально показано, что спиперон является активатором Ca²⁺-активируемых хлорных каналов (CaCC), что может представлять интерес для терапии муковисцидоза. Также ингибирует канонический сигнальный путь Wnt, повышая внутриклеточный уровень кальция.

Метаболизируется в печени, выведение — почками.

Шизофрения.

• Повышенная чувствительность к спиперону или другим производным бутирофенона;
• коматозные состояния или выраженное угнетение ЦНС барбитуратами и другими средствами;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• болезнь Паркинсона или деменция с тельцами Леви;
• одновременное применение адреналина (исключая случаи экстренной терапии анафилаксии или местной анестезии в стоматологии);
• беременность.

• Сердечно-сосудистые заболевания, гипотензия;
• эпилепсия или судорожные расстройства в анамнезе;
• печёночная недостаточность;
• иммобилизация, длительный постельный режим, ожирение, дегидратация (риск тромбоэмболий);
• пожилой возраст;
• период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Противопоказано. В экспериментах на животных производные бутирофенона вызывали токсичность для плода (резорбцию, выкидыши). При применении антипсихотиков в III триместре беременности у новорождённых возможны экстрапирамидные расстройства, угнетение дыхания, сонливость.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Производные бутирофенона проникают в грудное молоко человека.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Со стороны ЦНС и психики: сонливость, бессонница, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, ригидность, слюнотечение), дискинезии (в том числе поздняя), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушения сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT, изменения зубца T, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе; редко — паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия.

Со стороны крови: агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; при длительном применении в высоких дозах — помутнение роговицы и хрусталика, отложение пигмента.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Прочие: повышенная утомляемость, сухость во рту, потливость, дизурия, кожные реакции (сыпь, зуд).

Симптомы: тяжёлые экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, выраженная седация. Возможно удлинение интервала QT и желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При гипотензии — инфузионная терапия, введение дофамина или добутамина (адреналин противопоказан из-за риска парадоксальной вазодилатации). Экстрапирамидные симптомы купируют холинолитическими противопаркинсоническими средствами.

Препарат вызывает сонливость, снижение внимания и замедление рефлексов, поэтому на время лечения запрещается управление автомобилем и работа с механизмами.

Обладает противорвотным действием, что может маскировать симптомы кишечной непроходимости или отравлений.

Отмечено, что у пожилых пациентов с деменцией антипсихотические препараты повышают риск смертности.

Спиперон вызывает сонливость, снижение концентрации внимания и замедление рефлексов. В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

• АТХ

  N05AD