Тестостерона изокапроат

Тестостерона изокапроат представляет собой сложный эфир тестостерона и является пролекарством. После внутримышечного введения гидролизуется эстеразами с высвобождением активного тестостерона и изокапроновой кислоты.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов — снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путём улучшения настроения.

Тестостерона изокапроат, как сложный эфир средней продолжительности действия, обеспечивает медленное высвобождение тестостерона из масляного депо после внутримышечной инъекции, что позволяет поддерживать терапевтические концентрации в крови в течение 10–14 дней.

Тестостерона изокапроат применяется в составе комбинированных препаратов сложных эфиров тестостерона для заместительной терапии тестостероном у взрослых мужчин при первичном и вторичном гипогонадизме, подтверждённом клиническими симптомами и двукратным определением низкого уровня тестостерона в крови. Клинические проявления гипогонадизма включают: импотенцию, бесплодие, снижение либидо, утомляемость, депрессивные настроения, потерю костной массы, обусловленную низким уровнем гормонов.

Применение противопоказано.

При введении беременным женщинам андрогены вызывают вирилизацию наружных половых органов плода женского пола. Вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние половых складок с образованием структуры, похожей на мошонку. Степень маскулинизации связана с количеством введённого препарата и возрастом плода и наиболее вероятно возникает у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре. Если пациентка забеременела во время приёма андрогенов, её следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

При больших дозах экзогенных андрогенов, сперматогенез может подавляться посредством ингибирования обратной связи гипофизарного фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), что может привести к неблагоприятным последствиям для параметров спермы, включая количество сперматозоидов.

Тестостерона изокапроат используется исключительно в виде комбинированных препаратов для внутримышечного введения.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку его приём может повлиять на результаты допингового контроля. Не следует применять андрогены для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов