Верапамил-ЛекТ

Verapamil-LekT

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит;

Активное вещество: Верапамила гидрохлорид — 80 мг.

Вспомогательные вещества ядра: Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг, крахмал картофельный — 43,6 мг, кальция стеарат — 1,6 мг, тальк — 4,8 мг,

Вспомогательные вещества оболочки: полисорбат-80 — 0,76 мг, титана диоксид — 0,36 мг, метил целлюлоза МЦ-15 — 2,512 мг, воск пчелиный — 0,162 мг, масло вазелиновое — 0,2 мг, краситель тропеолин-О, или хинолиновый жёлтый Е-104 — 0,006 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток миокарда и коронарных сосудов). Обладает антиангинальным, антиаритмическим, антигипертензивным и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард на уровне клеточных метаболических процессов, так и с опосредованным действием на сердечную мышцу за счёт снижения постнагрузки.

Блокируя поступление ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток коронарных артерий, увеличивает перфузию миокарда, даже в постстенозированных участках, и устраняет, купирует коронарный спазм.

Гипотензивное действие верапамила обусловлено снижением общего сопротивления периферических сосудов без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Верапамил не влияет на нормальное артериальное давление (АД).

Верапамил обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном (AV) узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется в зависимости от типа аритмии. Верапамил не влияет или незначительно урежает ЧСС.

Начало действия при приёме внутрь — через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 минут, продолжительность действия 8-10 часов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92 %, биодоступность после однократного приёма — 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 1-2 ч. Максимальная концентрация — 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы

- 90 %. Проникает через гематоэнцефалитический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения при приёме внутрь — 3-7 ч при однократном приёме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения увеличивается почти в 2 раза). При печёночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведения. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизменённом виде), 16-25 % — через кишечник. Не выводится при гемодиализе.

Показания

- Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;

- Лечение и профилактика: хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

- Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата;
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
  • синдром слабости синусового узла за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина);
  • одновременное применение с колхицином;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени или почек, замедление нервно-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена), пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Данных по клиническому применению препарата Верапамил-ЛекТ при беременности недостаточно, поэтому препарат не следует применять во время беременности. При применении препарата Верапамил-ЛекТ в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Верапамил-ЛекТ принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают целыми, не рассасывая и не разжёвывая, их нельзя дробить, разделять на части.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от особенностей состояния больного, степени тяжести, особенностей заболевания и эффективности терапии.

Средняя доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 480 мг в сутки. Начальная доза составляет 40-80 мг (возможен прием верапамила в лекарственной форме 40 мг).

При длительном применении не следует превышать максимальную суточную дозу 480 мг. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре. Длительность терапии определяется врачом.

У больных с нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому целесообразно начинать с дозы 40 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, заторможенность, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада I, II, III степени, остановка синусового узла, периферические отёки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, гиперплазия дёсен, боль или дискомфорт в животе.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отёк, синдром Стивенса- Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желёз: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперпролактинемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV блокаду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка, прием активированного угля, парентеральное введение препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Повышает площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение). Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Cmax) циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.

Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.

Повышает AUC и Cmax алмотриптана, глибенкламида.

Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента CYP3A и Р гликопротеина).

При приёме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.

Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

Значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе эритромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax верапамила.

Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила.

Рифампицин и сульфинпиразон могут снижать антигипертензивное действие верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).

Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC верапамила и соответственно Cmax.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

Пациентам, принимающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые в дальнейшем при продолжении лекарственной терапии с учетом концентрации холестерина в сыворотке крови.

Особые указания

Препарат Верапамил-Лект нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за концентрацией глюкозы и содержанием электролитов в крови, объёмом циркулирующей крови и диурезом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Верапамил-ЛекТ: