Ацетилсалицилат лизина

Ацетилсалицилат лизина оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное действие.

Ацетилсалицилат лизина — нестероидное противовоспалительное средство.

Противовоспалительный эффект ацетилсалицилат лизина выражен воздействием на процессы, протекающие в очаге воспаления: снижением проницаемости капилляров, уменьшением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования аденозинтрифосфата.

В плазме крови ацетилсалицилат лизина распадается на ацетилсалициловую кислоту и лизин.

Ацетилсалицилат лизина ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает синтез простагландинов и тромбоксана А₂) из арахидоновой кислоты, в том числе в тромбоцитах. В малых дозах — единственный селективный необратимый ингибитор циклооксигеназы-1 в тромбоцитах, что снижает агрегацию тромбоцитов.

Противовоспалительное действие

Механизм противовоспалительного эффекта ацетилсалициловой кислоты связан преимущественно с ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к снижению продукции медиаторов воспаления — простагландинов D2, Е2 и I2.

Анальгетическое действие

Анальгетический эффект обусловлен снижением синтеза простагландина E2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.

Жаропонижающее действие

Жаропонижающее действие связано с нарушением продукции эйкозаноида простагландина E2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства снижают фебрильную температуру тела за счёт повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.

При приёме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

Связь с белками плазмы составляет 80–90 %.

Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 минут, салициловой кислоты и её активных метаболитов от 3–6 часов (малые дозы) до 15–30 часов (высокие дозы).

• Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром различного генеза, в том числе ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде;
• тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

• Повышенная чувствительность;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• «аспириновая» астма;
• гемофилия;
• геморрагический диатез;
• гипопротромбинемия;
• портальная гипертензия;
• авитаминоз K;
• почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (I и III триместр);
• лактация;
• детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

• Подагра;
• эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• меноррагия;
• наличие внутриматочного контрацептива;
• беременность (II триместр).

Применение в больших дозах, близких к максимальным, особенно при внутривенном введении пациентам с высоким риском тромбоза, может усиливать агрегационную активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является внутримышечное введение препарата.

Применение при беременности

Применение при беременности в I и III триместрах противопоказано.

Во II триместре беременности возможен разовый приём по строгим показаниям.

Применение в период грудного вскармливания

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, ректально

Частота приёма, длительность применения зависит от показаний, клинической ситуации и устанавливается индивидуально.

Дозы приведены в пересчёте на ацетилсалициловую кислоту.

Внутрь

• Взрослые: по 500–1 000 мг (содержимое 1–2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2–3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г);
• Дети: по 25–50 мг/кг в сутки в 4–6 приёмов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 месяцев — 80 мг/кг, от 30 месяцев до 15 лет — 100 мг/кг).

Внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно (глубоко)

Взрослые: по 500–1 000 мг (содержимое 1–2 флаконов) 1–2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 4 г);

Дети: в возрасте до 6 лет — по 10–25 мг/кг в сутки, от 6 до 10 лет — по 250–500 мг в сутки, старше 11 лет — по 500–1 000 мг в сутки.

В качестве антиагрегационного средства

По 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.

Суппозитории, ректально

В качестве антиагрегационного лекарственного средства, взрослым — 0,2–0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения — до 2 недель, затем переходят на пероральный приём.

В гинекологии — 0,6 г в течение 5–10 дней.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Гастропатия, связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных средств (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, вплоть до рвоты кровью, мелены).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).

Аллергические реакции

Сыпь, ангионевротический отёк, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие

Обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.

Симптомы передозировки ацетилсалицилат лизином

Спутанность сознания, понос, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота, рвота, нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха.

Симптомы тяжёлой передозировки ацетилсалицилат лизином

Кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Лечение передозировки ацетилсалицилат лизином

Гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия, коррекция кислотно-щелочного состояния (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).

Ацетилсалицилат лизина усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, пероральных гипогликемических препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства, метотрексат усиливают действие ацетилсалицилата лизина.

Ацетилсалицилат лизина усиливает действие пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств.

При сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, фибринолитическими средствами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота — увеличивают риск развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты.

Пробенецид, сульфинпиразон повышают токсичность ацетилсалицилат лизина.

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, итраконазол, кетоконазол, тетрациклин — ацетилсалицилат лизина снижает их всасывание и эффективность. Следует разобщить приём во времени.

Средства, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат, антациды, особенно кальций- и/или магнийсодержащие), при длительном использовании — ускоряют выведение и снижают эффективность ацетилсалицилат лизина.

Ацетилсалицилат лизина в сочетании с ванкомицином увеличивает риск развития ототоксичности.

Не следует смешивать инъекционный раствор ацетилсалицилата лизина с растворами других лекарственных средств.

1,8 г ацетилсалицилата лизина соответствует 1 г ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, содержащие ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначены только для взрослых и детей старше 6 лет.

При имеющихся в анамнезе сведениях о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или кровотечениях из желудочно-кишечного тракта следует сопоставить предполагаемую пользу терапии и потенциальный риск.

При проведении хирургического вмешательства необходимо учитывать, что применение ацетилсалицилата лизина приводит к увеличению времени кровотечения, которое сохраняется в течение 4–8 дней после прекращения приёма.

При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при внутривенном введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является внутримышечное введение препарата.

• АТХ

  N02BA

• Фармакологические группы

  Антиагреганты

  НПВС — Производные салициловой кислоты

• Коды МКБ 10

  I25.2 Перенесённый в прошлом инфаркт миокарда

  I74.9 Эмболия и тромбоз неуточнённых артерий

  I82.9 Эмболия и тромбоз неуточнённой вены

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M25.5 Боль в суставе

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая