Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A₂, D₂, F_2α, E₁, E₂ и другие) и тромбоксана. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фенилэфрин

Фенилэфрин является альфа₁-адреностимулятором и, обладая вазоконстрикторным эффектом, уменьшает отёк слизистых оболочек пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин относится к группе антигистаминных препаратов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, слезотечение.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, так как. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения салициловой кислоты составляет около 3 часов, но может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко и синовиальную жидкость.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70 %, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80–100 %.

Фенилэфрин

Фенилэфрин абсорбируется в желудочно-кишечный тракт, метаболизируется в стенках кишечника и в печени путём образования сульфатных конъюгатов. Элиминация почками (в виде метаболитов, в неизменённом виде 2,6–16 %). Период полувыведения 2,62 ± 0,67 часа. F 38 %. Объём распределения 4,86 ± 2,48 л/кг (увеличение у пожилых пациентов). Клиренс 29,9 ± 11,6 мл/мин/кг. Не связывается с белками плазмы.

Хлорфенамин

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови достигается через 2–6 часов после перорального применения. Период полувыведения около 24 часов у взрослых, 9–11 часов — у детей и более 24 часов — у лиц пожилого возраста. 78–90 % хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путём диметилирования с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от водородного показателя мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий период полувыведения.

Симптоматическая терапия «простудных» заболеваний, ОРВИ, гриппа, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью, ринитом и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханием.

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе) и другим компонентам комбинации;
• нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
• выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• полипы носа;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

• Гиперурикемия;
• нефролитиаз;
• подагра;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
• печёночная недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• полипоз носа;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
• одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
• беременность (II триместр);
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Экспериментальные данные показывают тератогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление нёба, пороки сердца). В III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Во II триместре беременности возможен разовый приём по строгим показаниям.

Побочные эффекты, такие как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорождённого.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетилсалициловая кислота в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Хлорфенамин может вызвать угнетение лактации.

Не применять комбинацию Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрин + Хлорфенамин в период кормления грудью.

Внутрь, после еды. Содержимое 1 пакетика растворяют в стакане воды комнатной температуры. Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 пакетику каждые 6–8 часов.

Максимальная суточная доза — 4 пакетика, интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 6 часов.

Курс лечения (без консультации с врачом) не должен превышать 5 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, в том числе скрытые; редко — токсическое поражение печени, особенно у больных с ювенильным ревматоидным артритом.

Со стороны системы свёртывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, звон в ушах, головная боль, снижение слуха.

Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отёк, ринит, бронхоспазм, одышка.

Со стороны организма в целом: гипергидроз; редко — синдром Рейе у детей.

Фенилэфрин

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность; редко — выраженная головная боль, неадекватное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — болезненное или затруднённое мочеиспускание.

Хлорфенамин

Со стороны организма в целом: сухость во рту, сухость слизистой оболочки полости рта и носа, нарушение аккомодации (нечёткость зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запор.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, затруднение и боли при мочеиспускании.

Со стороны центральной нервной системы: нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и пожилых больных возможны заторможенность, возбуждение, головокружение, беспокойство, раздражительность.

Симптомы

Тошнота, рвота, звон в ушах, ухудшение слуха и зрения, учащённое дыхание, выраженная головная боль, нарушение равновесия, выраженная сонливость, нарушение сердечного ритма.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.

Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.

Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.

Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Фенилэфрин

При сочетании фенилэфрина и ингибиторов моноаминоксидазы (антидепрессантов — транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов — селегилин) возможны тяжёлые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения артериального давления и температуры тела.

При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами возможны повышение артериального давления и выраженная брадикардия.

При одновременном применении фенилэфрина с симпатомиметиками усиливается влияние последних на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии повышает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

При одновременном применении алкалоиды раувольфии могут снижать терапевтический эффект фенилэфрина.

При сочетании фенилэфрина и кофеина могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты последнего.

В единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможно развитие тяжёлой артериальной гипертензии.

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинергического синдрома.

При одновременном применении фенилэфрин снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов из группы симпатолитиков (резерпин, гуанетидин).

Хлорфенамин

При одновременном применении хлорфенамин может усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, снотворных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептики), анальгетиков центрального действия.

При одновременном применении хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие антихолинергических препаратов (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы).

Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта связанных с приёмом ацетилсалициловой кислоты, и усиления седативного эффекта хлорфенамина.

В связи с тем, что при применении хлорфенамина возможно изменение показателей кожных аллергических проб, рекомендуется сообщить врачу о применении препарата и отменить его за 3 дня до проведения кожных проб.

Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие препараты, симпатомиметики, гуанетидин и бета-адреноблокаторы.

Не рекомендуется принимать препарат систематически и с профилактической целью перед проведением прививок.

При почечной недостаточности с пониженным уровнем альбумина в плазме возрастает риск токсического эффекта препарата.

Может вызывать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Активный компонент фенилэфрин, входящий в состав комбинации, может вызвать положительный результат при проведении допинг-теста у спортсменов.

• АТХ

  R05X

• Фармакологические группы

  Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-) в комбинации с другими препаратами

  НПВС — Производные салициловой кислоты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  M79.1 Миалгия

  R06.7 Чиханье

  R07.0 Боль в горле

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)