Ацетилсалициловая кислота + (Лимонная кислота + Натрия гидрокарбонат)

Комбинация ацетилсалициловая кислота, лимонной кислоты и натрия гидрокарбоната оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегантное действие.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A₂, D₂, F_2α, E₁, E₂ и другие) и тромбоксана. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Лимонная кислота

Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.

Натрия гидрокарбонат

Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск возникновения эрозий и язв в результате действия ацетилсалициловой кислоты.

• Симптоматическое лечение болевого синдрома — головная боль (в том числе после чрезмерного потребления алкоголя), зубная боль, боль в горле, боль в спине и мышцах, боль в суставах, боли при менструации;
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе) и другим компонентам комбинации;
• нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
• выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• полипы носа;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр);
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 15 лет).

• Гиперурикемия;
• нефролитиаз;
• подагра;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
• печёночная недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• полипоз носа;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
• одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
• беременность (II триместр);
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Экспериментальные данные показывают тератогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление нёба, пороки сердца). В III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Во II триместре беременности возможен разовый приём по строгим показаниям.

Побочные эффекты, такие как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорождённого.

Применение в период грудного вскармливания

В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, предварительно шипучие таблетки растворяют в 1 стакане воды.

Взрослым и детям старше 15 лет — по 1 таблетке до 6 раз в сутки. При сильных болях и высокой температуре — по 2–3 таблетки; максимальная суточная доза не должна превышать 96 таблеток (3 г).

Интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приёма препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, диарея, анорексия, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дёгтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, раздражение желудочно-кишечного тракта, раздражение прямой кишки (при приёме в суппозиториях), нарушения функции печени.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, шум в ушах, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит, сонливость.

Со стороны системы кроветворения

Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свёртываемости крови.

Аллергические реакции

кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Со стороны мочеполовой системы

Нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Прочие

При приёме в качестве жаропонижающего средства — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности); при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка ацетилсалициловой кислотой может возникать после однократного приёма большой дозы или при длительном употреблении. При однократной дозе меньше 150 мг/кг, острое отравление считают лёгким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжёлым.

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой

• Передозировка средней степени тяжести: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, спутанность сознания, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 часа.

• Тяжёлая передозировка: ступор, судороги и кома, некардиогенный отёк лёгких, резкая дегидратация, нарушения кислотно-щелочное состояние (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), дыхательная недостаточность, почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном.

Лечение передозировки ацетилсалициловой кислотой

Госпитализация. Вызывание рвоты, промывание желудка, приём активированного угля и слабительных средств, мониторирование кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щёлочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5 % раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что у пожилых людей при интенсивной инфузии возможно развитие тяжёлого осложнения — отёка лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может спровоцировать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при высокой концентрации салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отёка мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез, симптоматическая терапия.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.

Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.

Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.

Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-лёгочных заболева­ний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Нежелательно сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикоидами.

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при острых респираторных заболеваниях у детей, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота, применяемая в течение 1–3 лет, значительно снижает развитие повторных спорадических аденоматозных полипов. В краткосрочных исследованиях показано, что ацетилсалициловая кислота поддерживает регресс, но не устраняет и не предотвращает развитие спорадических колоректальных аденом при семейном аденоматозном полипозе.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При длительном применении ацетилсалициловой кислоты следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

• АТХ

  N02BA51

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные салициловой кислоты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя

  G43 Мигрень

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)