Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор]
Acetylsalicylic acid + Nitroglycerin [set]Фармакологическое действие
Нитроглицерин
Нитроглицерин — антиангинальное, коронарорасширяющее и венодилатирующее средство.
Расширяет сосуды, преимущественно венозные, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку). Расширяет артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; незначительно повышает частоту сердечных сокращений, уменьшает тонус коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в том числе за счёт уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с хронической сердечной недостаточностью и стенокардией повышает МОК, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту ишемических сердечных приступов.
Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При сублингвальном приёме сразу попадает в системный кровоток, устраняет приступ стенокардии через 1,5–3 минуты, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 минут.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A2, D2, F2α, E1, E2 и другие) и тромбоксана. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Влияет на центры терморегуляции. После приёма внутрь достаточно быстро и полно всасывается. Антиагрегантное действие (продолжается в течение 7 суток после однократного приёма) более выражено у мужчин, чем у женщин. Снижает летальность от инфаркта миокарда и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. При приёме в больших дозах учащает геморрагические осложнения, увеличивает риск развития кровотечения на фоне приёма антикоагулянтов.
Показания
Боли за грудиной и в области сердца (сжимающие, давящие, жгущие, ломящие, щемящие, изжогоподобные, часто отдающие или распространяющиеся в левое плечо, ключицу, лопатку, руку, левую половину шеи и нижней челюсти, в оба плеча, предплечья, лопатки и нередко сопровождающиеся чувством нехватки воздуха, слабости и тягостным ощущением тоски или тревоги).
Противопоказания
Для нитроглицерина
- Гиперчувствительность;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом;
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- повышенное внутричерепное давление;
- церебральная ишемия;
- токсический отёк лёгких;
- выраженный аортальный стеноз;
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе);
- нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
- выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
- дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
- бронхиальная астма;
- полипы носа;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместр);
- грудное вскармливание;
- детский возраст (до 15 лет).
закрытоугольная форма глаукомы.
Для ацетилсалициловой кислоты
С осторожностью
Для нитроглицерина
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- аортальный и митральный стеноз;
- гиповолемия.
- Гиперурикемия;
- нефролитиаз;
- подагра;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
- печёночная недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
- бронхиальная астма;
- сенная лихорадка;
- лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- полипоз носа;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
- одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
- беременность (II триместр);
- пожилой возраст.
Для ацетилсалициловой кислоты
Способ применения и дозы
Сразу после появления вышеописанных характерных болей принять таблетку (капсулу) нитроглицерина (положить под язык, капсулу предварительно раскусить, не глотать) и таблетку аспирина (разжевать, проглотить), обеспечить покой и поступление свежего воздуха (открыть форточки или окно). Если через 5 минут после этого боли полностью исчезли и состояние улучшилось, необходимо обратиться к врачу и в последующем действовать по его указанию.
При сохранении боли или «остатков» боли необходимо принять вторую таблетку нитроглицерина и срочно вызвать «скорую помощь» (стационарный телефон 03, мобильный телефон 103), через 5 минут после этого необходимо третий раз принять нитроглицерин.
Побочные действия
Аллергические реакции.
Нитроглицерин — головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, снижение артериального давления, коллапс, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Ацетилсалициловая кислота — шум в ушах, головокружение, снижение слуха, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отёк гортани и крапивница).
Взаимодействие
Нитроглицерин
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свёртываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.
Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).
Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.
Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.
Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.
При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.
Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Нельзя применять при колющих, простреливающих, пульсирующих, сверлящих в одной точке, постоянно монотонно ноющих болях, появляющихся или усиливающихся на вдохе, при умеренном надавливании на кожу и ребра, при поворотах и наклонах головы и туловища, при движениях рук.
Если после приёма нитроглицерина появились резкая слабость, повышенное потоотделение, одышка, необходимо лечь, приподнять ноги (на валик, подушку и т.п.), выпить 1–2 стакана воды или охлаждённого чая и далее, как и при сильной головной боли, нитроглицерин не принимать. Больному с сердечным приступом категорически запрещается курить, вставать, ходить и принимать пищу до особого разрешения врача.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор]: