Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота

Acethylthiopropionilmethylpipecolinic acid

Фармакологическое действие

Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое действие.

Фармакодинамика

Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий вазоспастическое действие и способствующий секреции альдостерона. Усиливает депрессорные эффекты брадикинина и энкефалинов, умеренно понижает содержание катехоламинов в надпочечниках, оказывает слабое альфа-адренолитическое действие. Понижает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает ёмкость венозных сосудов, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30–60 минут, достигает максимума через 1,3–1,5 часа и продолжается 5–6 часов. Гипотензивный эффект стабилизируется через 1–2 недели систематического приёма. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца. Не изменяет частоту сердечных сокращений и показатели углеводного, липидного и электролитного обмена.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3–1,5 часа. Через 6 часов после приёма не обнаруживается в крови. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов; не кумулирует.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность I–III степени.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Противопоказано к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.

Внутрь, при артериальной гипертензии: начальная доза — 50–100 мг 3–4 раза в день, поддерживающая доза — 25–50 мг 2–4 раза в день. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев.

При хронической сердечной недостаточности: 25–100 мг 3–4 раза в день.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гипотензия, умеренная лейкопения.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Со стороны кожных покровов

Зуд, эритема, крапивница

Прочие

Аллергические реакции.

Взаимодействие

Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота совместима с диуретиками, сердечными гликозидами, нитратами, антагонистами ионов кальция, β-адреноблокаторами.

Вазодилатирующее действие усиливают другие гипотензивные лекарственные средства.

Уменьшает потери K+, вызванные тиазидовыми диуретиками.

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию.

Увеличивает концентрацию препаратов Li+ в крови.

Особые указания

Терапию следует проводить при регулярном врачебном контроле.

В период лечения необходимо мониторирование артериальное давление, постоянный контроль картины периферической крови и уровня калия в плазме. При курсовом лечении возможно развитие волнообразной реакции: повышение артериального давления после 2–3-дневного его понижения. При развитии побочных реакций необходима коррекция режима дозирования или отмена препарата.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота:

Информация о действующем веществе Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.