Ацетомепрегенол

Ацетомепрегенол оказывает прогестагенное действие.

Ацетомепрегенол вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, стимулируемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу; способствует развитию оплодотворённого яйца; снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, активирует формирование концевых элементов молочной железы.

Абсорбция при приёме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани.

Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50–80 %, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны).

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-OH-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени).

При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40 %) и с фекалиями (60 %). Подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

• Привычные и угрожающие выкидыши в первом триместре беременности;
• нарушение менструального цикла (в климактерическом периоде и у нерожавших женщин в детородном периоде);
• пероральная контрацепция.

• Повышенная чувствительность;
• холестаз;
• гиперкоагуляция;
• новообразования.

• Заболевания печени и желчного пузыря;
• эпилепсия;
• депрессия;
• язвенный колит;
• миома матки;
• мастопатия;
• туберкулёз;
• заболевания почек;
• подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Применение при беременности

При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить приём и исключить беременность.

При нарушении схемы приёма ацетомепрегенола необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла.

После отмены ацетомепрегенола с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1–2 месяца или дождаться регулярных менструаций.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетомепрегенол проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).

Внутрь независимо от времени приёма пищи.

Для лечения угрожающего выкидыша назначают по 0,5–1,0 мг 2–3 раза каждый день на протяжении 5 дней, потом по 0,5–1,0 мг каждый день на протяжении того же периода. Общая доза на курс — до 15 мг.

Для профилактики выкидыша назначают по 0,5–1,0 мг 2–3 раза каждый день на протяжении 6 дней, потом в такой же дозе 1–2 раза каждый день на протяжении 3 дней, потом по 0,5 мг через день на протяжении 3 дней.

При дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0,5–2,5 мг каждый день с 15-го до 24-й день цикла; в тяжёлых случаях — до 5 мг. После достижения эффекта дозу снижают до 0,5–1,0 мг каждый день и менее. Лечение проводят на протяжении 3–6 циклов.

• Бессонница;
• тошнота;
• головная боль;
• набухание молочных желёз;
• аллергические реакции (крапивница).

При резко выраженных побочных явлениях ацетомепрегенол отменяют.

Симптомы передозировки ацетомепрегенолом

Тошнота, рвота.

Лечение передозировки ацетомепрегенолом

Симптоматическое.

Продолжительность лечения — не более 1 года.

• АТХ

  G03D

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  N95.9 Менопаузные и предменопаузные нарушения неуточнённые

  N96 Привычный выкидыш

  O00–O08 Беременность с абортивным исходом

  O20.0 Угрожающий аборт

  Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)