Аминокапроновая кислота
Aminocaproic acidФармакологическое действие
Аминокапроновая кислота — гемостатическое средство, ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует гиаулоронидазу, калликреин и трипсин, снижает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану A2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
Абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в плазме — 2 часа. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками (мочой) около 40–60 % в неизменённом виде. При внутривенном введении элиминация идёт быстрее (период полувыведения составляется 77 минут, за 12 часов элиминируется более 89 %).
Показания
Остановка кровотечений при хирургических вмешательствах на органах, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей (после операций на лёгких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе, желудке, шейке матки). При геморрагических синдромах заболеваний внутренних органов, при осложнённом аборте, при преждевременной отслойке плаценты. Для предупреждения развития повторной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к аминокапроновой кислоте;
- склонность к тромбозам и эмболиям;
- хроническая почечная недостаточность;
- гематурия — увеличивается риск развития острой почечной недостаточности;
- нарушение мозгового кровообращения;
- ДВС-синдром;
- беременность.
Местное применение при оперативных вмешательствах не ограничено.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печёночная недостаточность, нарушение функции почек.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Категория действия на плод по FDA — C.Противопоказано к применению при беременности.
Лактация
На время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Дозирование устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической картины.
Взрослым: внутрь — 5–30 г/сут в 3–6 приёмов; внутривенно вводят 4–5 г в первый час, затем 1 г/ч.
Детям: внутривенно вводят из расчёта 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч.
Максимальная суточная доза для взрослых: 30 г.
Максимальная суточная доза для детей — 18 г.
Высшая разовая доза: 10 г и 5 г соответственно.
Побочные действия
Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.
Взаимодействие
Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижение эффекта.
Введение препарата можно сочетать с введением раствора глюкозы, гидролизаторов и противошоковых растворов. При остром фибринолизе, при резком падении содержания фибриногена в крови, введение аминокапроновой кислоты необходимо дополнять последующей инфузией фибриногена в средней суточной дозе 2–4 г (максимальная доза 8 г).
При совместном применении с антиингибиторным коагулянтным комплексом аминокапроновой кислоты — системного антифибринолитика — следует учитывать возможность тромбообразования.
Сочетание гормональных контрацептивов с аминокапроновой кислотой усиливает тромбообразование.
Особые указания
Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, возможен риск возникновения тромбоэмболических осложнений.
При длительном лечении необходимо контролировать картину крови.
Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности.
Некоторые лекарственные формы аминокапроновой кислоты содержат 0,9 % бензиловый спирт (консервант), что может способствовать асфиксии новорождённых, внутричерепному кровоизлиянию, коллапсу.
Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При лечении аминокапроновая кислотой пациентам следует отказаться от вождения автотранспорта и работ с движущимися механизмами.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
D68.8 Другие уточнённые нарушения свёртываемости
D69.9 Геморрагическое состояние неуточнённое
O08.1 Длительное или массивное кровотечение, вызванное абортом, внематочной и молярной беременностью
O45.9 Преждевременная отслойка плаценты неуточнённая
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
C (риск не исключается)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Аминокапроновая кислота: