Акарбоза

Акарбоза — олигосахарид, получаемый из бактерии Actinoplanes utahensis путём ферментации. Гипогликемическое лекарственное средство, ингибитор альфа-глюкозидазы, замедляющий переваривание и всасывание углеводов в тонкой кишке и, как следствие, сокращающий рост концентрации глюкозы в крови после употребления углеводсодержащей пищи. Ингибирование ферментов, образующих глюкозу из поли- и олигосахаридов, лежит в основе действия акарбозы.

Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию. В отличие от производных сульфонилмочевины не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу.

Из желудочно-кишечного тракта абсорбируется в виде метаболитов около 35 % введённой дозы (из них 2 % — в активной форме), биодоступность — 1–2 %. Максимальная концентрация достигается через 1 час, метаболитов — через 14–24 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в желудочно-кишечном тракте главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием около 13 соединений. Основные метаболиты — производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов), один из которых способен ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 50 % дозы) выводится кишечником в течение 96 часов. Примерно 34 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 2 % — в неизменённом виде. Период полувыведения в фазе распределения — 4 часа, в фазе выведения — 10 часов.

• Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии. Длительность последней должна составлять не менее 6 месяцев. Недостаточная эффективность производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты;
• Сахарный диабет 1 типа (в составе комбинированной терапии);
• Профилактика сахарного диабета 2 типа (пациенты с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

• Повышенная чувствительность к акарбозе;
• Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции;
• Любые состояния, для которых метеоризм является усугубляющим фактором; (синдром Ремхельда, крупные вентральные грыжи, стеноз кишечника, язвы кишечника);
• Нарушение функции печени, цирроз печени. При применении акарбозы в дозе 600 мг в сутки свыше 6 месяцев рекомендуется регулярно контролировать активность печёночных трансаминаз в плазме крови;
• Беременность и лактация (период грудного вскармливания);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

При лихорадке, инфекционном процессе, травмах, а также в пред- и послеоперационном периоде применение возможно, только если ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Не установлена безопасность приёма акарбозы во время беременности.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Противопоказание: нарушение функции печени. При длительном (более 6 месяцев) применении акарбозы в дозе 600 мг/сут рекомендуется регулярно контролировать активность печёночных трансаминаз в плазме крови.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Внутрь, перед едой, начальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение до 100–200 мг 3 раза в сутки проводится каждые 4–8 недель с учётом двух факторов:

• уровень глюкозы в крови через 1 час после еды;
• индивидуальная переносимость препарата.

Максимальная суточная доза — 600 мг в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг.

Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3-х месяцев).

Лечение проводится длительно.

Со стороны пищеварительной системы

Эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея — эти эффекты дозозависимые, поэтому рекомендуется постепенное наращивание дозы препарата.

Редко отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз (при приёме в дозе 150–300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Со стороны системы кpоветворения

тpомбоцитопения.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Прочие

Редко наблюдаются отёки.

Симптомы

Усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.

Лечение

Исключить на 4–6 часов из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

• Одновременное применении акарбозы и вальпроевой кислоты — имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.
• Одновременное применение акарбозы с дигоксином: уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
• Одновременное применение акарбозыс инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливает гипогликемическое действие.
• При одновременном применении акарбозы с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.
• При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны желудочно-кишечного тракта.
• При одновременном применении с углём активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.
• Препараты, способные вызывать гипергликемию, такие как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы.

С осторожностью применять при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.

Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу. Гипогликемию корректируют добавлением сахара глюкозы в пищу, либо внутривенным введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжёлых случаях). При возникновении острой гипогликемии целесообразно применение концентрированной (40 %) глюкозы в больших дозах.

Необходимо строгое соблюдение диеты. Продукты с большим содержанием углеводов, тростникового сахара могут вызвать кишечные расстройства.

При длительном (более 6 месяцев) применении акарбозы возможно бессимптомное повышение активности печёночных ферментов, поэтому рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза.

При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

• АТХ

  A10BF01

• Фармакологическая группа

  Гипогликемические синтетические и другие препараты

• Коды МКБ 10

  E10 Инсулинзависимый сахарный диабет

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)