Акрифлавина хлорид

Акрифлавина хлорид — топический антисептик, представляющий собой акридиновый краситель, состоящий из смеси 3,6-диамино-10-метилакридиния хлорида (акрифлавин) и 3,6-диаминоакридина (профлавин) в примерном соотношении 65:35.

Акрифлавина хлорид обладает выраженными антибактериальными свойствами. Механизм действия связан с интеркаляцией в молекулу ДНК, что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и подавлению репликации бактерий и вирусов. Препарат эффективен как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий.

Акридиновые производные, включая акрифлавин, сохраняют свою антисептическую активность в присутствии биологических жидкостей и гноя, что выгодно отличает их от многих других антисептиков. Препарат обладает относительно низкой токсичностью и слабым раздражающим действием.

Акрифлавина хлорид также изучается как противоопухолевое средство. Установлено, что препарат ингибирует димеризацию фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1), блокируя связывание субъединиц HIF-1α и HIF-2α, что приводит к подавлению транскрипционной активности HIF-1. HIF-1 играет критическую роль в прогрессировании рака, регулируя адаптивные ответы на гипоксию. Акрифлавин продемонстрировал противоопухолевую активность в отношении различных типов рака, включая рак предстательной железы, молочной железы, толстой кишки, печени, поджелудочной железы, яичников, меланомы, остеосаркомы и опухолей головного мозга.

Недавние исследования показали, что акрифлавин обладает противовирусной активностью в отношении SARS-CoV-2 и других бетакоронавирусов. Препарат ингибирует папаин-подобную протеазу (PLpro) вируса, блокируя её каталитический карман. Акрифлавин подавляет репликацию вируса в наномолярных концентрациях в клеточных моделях, in vivo у мышей и ex vivo в эпителии дыхательных путей человека.

Акрифлавин также проявляет антималярийную активность, ингибируя рост бесполых стадий Plasmodium falciparum (штаммов, чувствительных и устойчивых к хлорохину) in vitro в наномолярных концентрациях и эффективно элиминирует малярийную инфекцию in vivo у мышей, инфицированных Plasmodium berghei.

В связи с наличием более эффективных и безопасных современных антисептиков, применение акрифлавина хлорида в клинической медицине в значительной степени устарело.

Исторически применялся для лечения инфицированных ран, ожогов, промывания полостей, а также в качестве местного средства при трихомонадном кольпите.

Гиперчувствительность к акрифлавину или другим акридиновым производным.

• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст (данные о безопасности ограничены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения акрифлавина хлорида у беременных женщин не проведено.

Имеются экспериментальные данные, что акрифлавин может ингибировать HIF-1α, который играет важную роль в нормальном развитии плаценты. Нарушение регуляции HIF-1α связано с развитием преэклампсии и плацентарной недостаточности.

Применение акрифлавина хлорида при беременности должно осуществляться только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Необходима консультация врача перед применением.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения акрифлавина хлорида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли акрифлавина хлорид с грудным молоком.

При назначении необходимо взвесить соотношение польза/риск для матери и грудного ребёнка. Рекомендуется консультация врача.

Местно.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• местное раздражение кожи;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• дерматит при длительном применении.

Со стороны органов зрения:

• раздражение глаз (при попадании раствора);
• серьёзное повреждение глаз (при высоких концентрациях).

Со стороны дыхательной системы:

• раздражение дыхательных путей (при вдыхании порошка).

Прочие:

• окрашивание кожи и слизистых оболочек в жёлто-оранжевый цвет (обратимо).

При местном применении в рекомендуемых дозах риск передозировки минимален.

При случайном приёме внутрь больших количеств возможны: тошнота, рвота; боли в животе; нарушения со стороны центральной нервной системы; угнетение дыхания; воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. При попадании внутрь — промывание желудка, приём энтеросорбентов, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Данные о клинически значимых лекарственных взаимодействиях акрифлавина хлорида при местном применении отсутствуют.

Только для наружного применения. Избегать попадания в глаза.

При попадании в глаза — немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.

Не применять на больших площадях повреждённой кожи без консультации с врачом.

При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, зуд, отёк) следует прекратить применение и обратиться к врачу.

Акрифлавин окрашивает кожу, слизистые оболочки и ткани в жёлто-оранжевый цвет. Окрашивание является обратимым.

Препарат обладает флуоресцентными свойствами (даёт зелёную флуоресценцию в разбавленных водных растворах).

Токсичен для водных организмов, может вызывать долгосрочные неблагоприятные эффекты в водной среде.

• АТХ

  R02AA13

• Фармакологическая группа

  Антисептики и дезинфицирующие средства