Алендроновая кислота

Алендроновая кислота (алендронат) действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Избирательно влияет на костную ткань. Снижает болевой синдром при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.

При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе.

Приём алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приёме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60 %.

После приёма внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связь с белками плазмы составляет около 78 %. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения из плазмы крови составляет 6 часов, из костной ткани — более 10 лет, последнее связано с высвобождением активного вещества из костей. Элиминация почками и с фекалиями.

Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин, остеопороз у женщин в постменопаузе (предотвращение переломов), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Хроническая почечная недостаточность, гипокальцемия, аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью пищевода, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 минут после приёма препарата, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Гиповитаминоз D, заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено.

Не рекомендуется применение при тяжёлых нарушениях функции почек.

Не рекомендуется применение у детей.

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитемия.

Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, снижение или повышение артериального давления.

Пищеварительная система: анорексия, боли в животе, диспепсические явления, редко отмечался гастрит.

Костно-мышечная система: поясничные боли, боль в костях, миалгия, артралгия.

Органы чувств: конъюнктивит, склерит, редко ксантопсия.

Мочевыделительная система: развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции.

Признаки передозировки: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).

Специфического лечения нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больного следует расположить в вертикальное положение (стоя или сидя).

Одновременное применение аминогликозидов увеличивает риск развития гипокальциемии.

Лекарственные препараты, содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее), легко образуют связи с алендроновой кислотой, поэтому такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.

Ранитидин улучшает биодоступность.

Минеральные воды и соки ухудшают всасываемость препарата.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают побочные эффекты.

Не рекомендуется применение при тяжёлых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приёмом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 часа.

• АТХ

  M05BA04

• Фармакологическая группа

  Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

• Коды МКБ 10

  E83.5 Нарушения обмена кальция

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  M81.1 Остеопороз после удаления яичников

  M81.4 Лекарственный остеопороз

  M81.9 Остеопороз неуточнённый

  M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]

  M88.9 Болезнь (костей) Педжета неуточнённая

  M89.5 Остеолиз

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)