Алендроновая кислота + Колекальциферол

Средство ингибирующее костную резорбцию и регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Алендроновая кислота

Является бисфосфонатом, ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Снижает активность остеокластов, уменьшает их размер, количество и повреждает структуру.

Алендроновая кислота оказывает избирательное воздействие на костную ткань, имея тропность к гидроксиапатиту кости, накапливается преимущественно в зонах её активной резорбции. Снижает болевой синдром при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, препятствуя развитию гиперкальциемии и гиперкальциемической комы.

При терапии остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года применения, особенно в позвоночнике. Может использоваться при постменопаузном остеопорозе как альтернатива гормонозаместительной терапии. При передозировке поражаются остеобласты, и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).

Колекальциферол

Увеличивает проницаемость слизистой оболочки кишечника для ионов кальция и фосфора, способствует их депонированию в костной ткани. Колекальциферол участвует в процессе реабсорбции фосфатов в почечных канальцах.

Алендроновая кислота

При приёме внутрь натощак до 25 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в дальнейшем депонируется в костной и хрящевой ткани. Связь с белками плазмы составляет около 78 %.

Алендроновая кислота не подвергается метаболизму.

Выводится в неизменённом виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и сверх медленным высвобождением из костей. Период полувыведения из плазмы крови — 6 часов, из костной ткани — более 10 лет, последнее связано с высвобождением активного вещества из костей. Элиминируется почками и с фекалиями.

Колекальциферол

После приёма внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. C_max в плазме крови достигается через 12 часов.

Метаболизм в печени до 25-гидроксивитамина D3, который циркулирует в крови, связанный с витамин D-связывающим белком.

Средний период полувыведения составляет около 24 часов. Элиминация почками в виде метаболитов.

Болезнь Педжета; остеопороз у женщин в постменопаузе (предотвращение переломов); остеопороз у мужчин (предотвращение переломов вследствие длительного применения глюкокортикостероидов).

Хроническая почечная недостаточность; гипервитаминоз D; аномалии и патологии желудочно-кишечного тракта замедляющие его опорожнение, например стриктуры или ахалазия, сопровождающиеся непроходимостью пищевода; индивидуальная непереносимость; тяжёлый гипопаратиреоз; мальабсорбция кальция; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 18 лет.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: дисфагия, гастрит, дуоденит или язва желудка в стадии обострения, хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе или активное желудочно-кишечное кровотечение; заболевания, ассоциированные с гиперпродукцией кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности и в период лактации не проведено.

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.

Алендроновая кислота

Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, диспепсия, кислая отрыжка, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвление слизистой оболочки пищевода; иногда наблюдались рвота, запор, гастрит, тошнота, эзофагит, эрозия слизистой оболочки пищевода, мелена; редкие проявления — стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки ротоглотки, перфорация пищевода, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (причинно-следственная связь с приёмом алендроновой кислоты не установлена).

Сердечно-сосудистая система: обострение болезней сердца, повышение или снижение артериального давления.

Костно-мышечная система: боли в костях, мышцах, суставах, судороги в мышцах; иногда фиксировался остеонекроз челюсти (в основном у онкологических больных, принимавших БФ, кроме того подобные случаи отмечались и у пациентов, находящихся на терапии по поводу остеопороза); частота неизвестна — стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости, связанный или не связанный с травмой.

Обмен веществ: нечасто отмечались симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.

Мочевыделительная система: редко — развитие острой почечной недостаточности, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница или сонливость, нарушение ориентации, судороги, зрительные галлюцинации.

Органы чувств: нечасто отмечались увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, редко — ксантопсия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема; в редких случаях проявлялись сыпь, связанная с фотосенсибилизацией, крапивница, ангионевротический отёк; в крайне редких случаях отмечены тяжёлые кожные реакции, включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.

Колекальциферол

Центральная нервная система: головокружение, утомляемость, слабость, сонливость.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в области эпигастрия, запор.

Мочевыделительная система: гиперфосфатемия.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Алендроновая кислота

Симптомы: вероятны — гипокальциемия, гипофосфатемия, изжога, диарея, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: приём молока или антацида с целью связывания алендроновой кислоты. Рекомендуется отказаться от вертикального положения тела, во избежание возникновения раздражения пищевода.

Колекальциферол

Хроническая передозировка: снижение веса, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.

Острая передозировка: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.

При гиперкальциемическом кризе показано внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия с добавлением петлевых диуретиков (этакриновой кислоты или фуросемида). Эффективен диализ.

Алендроновая кислота

При одновременном приёме с аминогликозидами возможно развитие гипокальциемии.

Напитки, минеральные воды, пища, соки, содержащие кальций, антациды, пищевые добавки могут уменьшать всасывание алендроновой кислоты. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 30 минут между приёмом алендроновой кислоты и другими лекарственными средствами.

Содержащие двухвалентные катионы (Ca, Fe, Mn, Mg и так далее) лекарственные препараты, легко образуют связи с алендроновой кислотой — такие препараты нельзя одновременно принимать внутрь.

Ранитидин способствует улучшению биодоступности.

Нестероидные противовоспалительные препараты усиливают побочные эффекты.

Колекальциферол

Колекальциферол усиливает действие сердечных гликозидов.

Одновременный приём барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект дигидротахистерола.

Витамин A, токоферол, аскорбиновая кислота, тиамин, пантотеновая кислота, рибофлавин ослабляют токсический эффект колекальциферола.

Алендроновая кислота

Для предотвращения раздражения слизистой оболочки пищевода рекомендуется запивать таблетку обычной водой в количестве не менее 200 мл и не принимать горизонтального положения тела.

Рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости и ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих кальций.

Колекальциферол

Необходимо контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови и моче при длительной терапии. Уровень кальция сыворотки должен составлять 1,9–2,5 ммоль/л.

Не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

• АТХ

  M05BB03

• Фармакологическая группа

  Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  M81.0 Постменопаузный остеопороз

  M81.9 Остеопороз неуточнённый

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)