Алфузозина гидрохлорид

Alfuzosin hydrochloride

Фармакологическое действие

Нормализует нарушенное мочеиспускание, в том числе при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

Фармакокинетика

После приёма внутрь дозы 5 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 3 часа и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53 %. Связывание с белками плазмы — 90 %. Период полувыведения (T½) — 8 часов. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизменённом виде (11 %). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, объём распределения (Vd) понижается, период полувыведения (T½) остаётся неизменным. При почечной недостаточности Vd и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Показания

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжёлые нарушения функции печени (класс C по классификации Child-Pugh), тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), одновременный приём других α-адреноблокаторов.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — B.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Аллергические реакции

Кожные высыпания, зуд.

Прочие

Отёки, покраснение кожи.

Передозировка

Симптомы

Снижение артериального давления.

Лечение

Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объём циркулирующей крови; диализ малоэффективен.

Взаимодействие

Несовместим с другими α1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в том числе БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приёма алфузозина (как и после приёма других α1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без неё. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приёма препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на приём других α1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль артериального давления, в том числе при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ишемической болезнь сердца должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Алфузозина гидрохлорид:

Информация о действующем веществе Алфузозина гидрохлорид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Алфузозина гидрохлорид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.