Алфузозина гидрохлорид

Нормализует нарушенное мочеиспускание, в том числе при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

После приёма внутрь дозы 5 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 3 часа и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53 %. Связывание с белками плазмы — 90 %. Период полувыведения (T_½) — 8 часов. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизменённом виде (11 %). У пожилых пациентов всасывается быстрее, C_max и биодоступность увеличиваются, объём распределения (V_d) понижается, период полувыведения (T_½) остаётся неизменным. При почечной недостаточности V_d и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжёлые нарушения функции печени (класс C по классификации Child-Pugh), тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), одновременный приём других α-адреноблокаторов.

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

Внутрь.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Аллергические реакции

Кожные высыпания, зуд.

Прочие

Отёки, покраснение кожи.

Симптомы

Снижение артериального давления.

Лечение

Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объём циркулирующей крови; диализ малоэффективен.

Несовместим с другими α₁-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в том числе БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приёма алфузозина (как и после приёма других α₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без неё. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приёма препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на приём других α₁-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль артериального давления, в том числе при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ишемической болезнь сердца должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

• АТХ

  G04CA01

• Фармакологические группы

  Альфа-адреноблокаторы

  Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)