Алфузозин

Алфузозин — альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α₁-адренорецепторы. Блокируя α₁-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, алфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление.

Алфузозин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа и составляет 10,3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Приём пищи не влияет на всасывание.

Связь с белками плазмы крови составляет около 90 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 8 часов. 15–30 % неактивных метаболитов выводится с мочой, 75–91 % — с калом. 11 % алфузозина выводится с мочой в неизменённом виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счёт снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счёт меньшего связывания с белками плазмы крови).

Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.

• Гиперчувствительность;
• ортостатическая гипотензия (в анамнезе);
• тяжёлые нарушения функции печени (класс C по классификации Child-Pugh);
• тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• одновременный приём других альфа-адреноблокаторов;
• детский возраст до 18 лет.

• Ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);
• сопутствующая терапия гипотензивными средствами или нитратами;
• сопутствующая терапия гипотензивными препаратами;
• пожилой возраст (старше 75 лет).

Алфузозин не предназначен для применения при беременности и лактации.

Алфузозин не предназначен для применения у детей.

Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

Предназначен для приёма внутрь. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.

Со стороны пищеварительной системы

Боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие

Недомогание; редко — отёки, боли за грудиной.

Симптомы

Снижение артериального давления.

Лечение

Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объём циркулирующей крови; диализ низкоэффективен.

Одновременное применение алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) может вызывать снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса.

Одновременное применение алфузозина со средствами для общей анестезии может вызывать нестабильность артериального давления в ходе наркоза.

Алфлузозин несовместим с другими α₁-адреноблокаторами.

С осторожностью применяют у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения (учащение и утяжеление приступов) стенокардии, алфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

• АТХ

  G04CA01

• Фармакологические группы

  Альфа-адреноблокаторы

  Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Код МКБ 10

  N40 Гиперплазия предстательной железы

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)