Алимемазин
AlimemazineФармакологическое действие
Алимемазин (тримепразин) — антипсихотическое средство, обладающее антигистаминным, спазмолитическим, серотонинблокирующим и умеренным α-адреноблокирующим действием.
Оказывает противорвотный (действие на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга), снотворный, седативный и противокашлевый эффекты. Устраняет головокружение, предупреждает и купирует икоту, влияет на предотвращение, но не устранение эффектов, опосредованных гистамином (включая крапивницу и зуд).
Время действия от 3 до 6 часов.
Фармакокинетика
Абсорбируется хорошо. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме наблудается через 60–120 минут. Связывание с белками плазмы составляет 20–30 %. Период полувыведения 3,5–4 часа. Окисляется в печени с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 48 часов экскретируется около 70–80 %).
Показания
- Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;
- психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами;
- тревожно-депрессивное состояние (в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний);
- сенестопатические депрессии;
- соматизированные психические расстройства;
- состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
- бессонница различного генеза.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к алимемазину;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперплазия предстательной железы;
- тяжёлые заболевания печени и почек;
- паркинсонизм, миастения, синдром Рейе;
- одновременное применение ингибиторов МАО;
- беременность и грудное вскармливание;
- возраст до 7 лет.
С осторожностью
Алкоголизм (если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказано применение алимемазина при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжёлые заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжёлые заболевания почек.
Применение в детском возрасте
Детям с 7 лет алимемазин назначают по следующей схеме (в зависимости от возраста и массы тела): 2,5–5 мг/сут (снотворное действие); 5–20 мг/сут (в качестве симптоматического лечения аллергических реакций); 20–40 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях возможно повышение суточной дозы алимемазина до 60 мг/сут.
Строго под контролем врача.
Применение у пожилых пациентов
Максимальная доза: для пожилых пациентов — 200 мг/сут.
Способ применения и дозы
Суточная доза алимемазина распределяется на 3–4 приёма.
Взрослым — 5–10 мг/сут (снотворное действие); 60–80 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях — 0,2–0,4 г/сут.
В целом режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочные действия
Нервная система и органы чувств
Головокружение, сонливость, беспокойство, шум, звон в ушах, потеря слуха; парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность); повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, трудное или болезненное мочеиспускание; угнетение дыхания, слабость, кататоникоподобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия, нарушение аккомодации и зрения, паралич взора.
Желудочно-кишечный тракт
Потеря аппетита, тошнота, рвота, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.
Респираторная система
Сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Сердечно-сосудистая система
Гипо-, гипертензия, тахикардия.
Система крови
Лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции
Крапивница, дерматит, астма, ангионевротический отёк.
Кожа
Фотосенсибилизация, усиление потоотделения.
Другие
Аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, угнетением сознания, лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, м-холинолитиков и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими действие центральной нервной системы, приводит к усилению угнетения центральной нервной системы. Противоэпилептические лекарственные средства и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение артериального давления, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и холинолитические лекарственные средства усиливают м-холинолитическую активность Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата
Особые указания
В состав раствора для инфузий входят сульфиты, в редких случаях усиливающие анафилактические реакции.
Во время терапии следует отказаться от употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточнённое
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточнённое
F43 Реакция на тяжёлый стресс и нарушения адаптации
F45.0 Соматизированное расстройство
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48 Другие невротические расстройства
F48.9 Hевротическое расстройство неуточнённое
F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F60.2 Диссоциальное расстройство личности
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R45.8 Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Алимемазин: