Алимемазина тартрат

Алимемазина тартрат — антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное α-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15–20 минут, длительность действия — 6–8 часов.

Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

В связи с хорошей переносимостью находит применение в детской, подростковой и геронтологической практике.

Быстро и полностью всасывается, время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1–2 часа после приёма внутрь. Связывание с белками плазмы — 20–30 %, период полувыведения (T_½) — 3,5–4 часа. Выводится почками — 70–80 % в виде метаболита (сульфоксида) в течение 48 часов. Начало эффекта — через 15–20 минут, длительность действия — 6–8 часов.

• Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;
• психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами;
• тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных и сосудистых заболеваний;
• сенестопатические депрессии;
• соматизированные психические расстройства;
• состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
• нарушения сна различного генеза;
• аллергические реакции (симптоматическое лечение).

• Гиперчувствительность;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• паркинсонизм;
• миастения;
• синдром Рейе;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 7 лет.

Хронический алкоголизм, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Со стороны нервной системы

Сонливость, вялость, быстрая утомляемость, возникающие, главным образом, в первые дни приёма и редко требующие отмены препарата; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств

Нечёткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Головокружение, снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, атония желудочно-кишечного тракта, запоры, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы

Сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочевыделительной системы

Атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие

Аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Симптомы

Усиление выраженности побочных реакций, угнетение сознания.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и других антипсихотических (нейролептиков) средств, а также препаратов для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими функции центральной нервной системы — усиление угнетения центральной нервной системы, с противоэпилептическими средствами и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз).

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение артериального давления, аритмии).

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном назначении алимемазина с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Гепатотоксические средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных средств.

Повышает потребность в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 часа до аллергологического тестирования.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

• АТХ

  R06AD01

• Фармакологическая группа

  Нейролептики

• Коды МКБ 10

  F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточнённое

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  F40 Фобические тревожные расстройства

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

  F41.9 Тревожное расстройство неуточнённое

  F43 Реакция на тяжёлый стресс и нарушения адаптации

  F45.0 Соматизированное расстройство

  F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

  F48 Другие невротические расстройства

  F48.0 Hеврастения

  F48.9 Hевротическое расстройство неуточнённое

  F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

  F60.2 Диссоциальное расстройство личности

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

  R45.8 Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию

  T78.4 Аллергия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)