Справочник лекарств

    Амоксициллин + Сульбактам

    Amoxicillin + Sulbactam

    Фармакодинамика

    Комбинация амоксициллин + сульбактам обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы и содержит полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов и ингибитор бета-лактамаз.

    Амоксициллин

    Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении:

    • аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
    • аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae,
    • некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

    Не действует на риккетсии, микоплазмы, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.

    Сульбактам

    Ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности комбинации в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллии-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

    Не обладает значимой антибактериальной активностью за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

    Фармакокинетика

    Амоксициллин

    При приёме внутрь амоксициллин быстро и полностью (75–90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, приём пищи не влияет на абсорбцию.

    Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 часа. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. При внутривенном, внутримышечном введении и приёме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1 час после внутримышечного введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов.

    Связь амоксициллина с белками плазмы около 20 %.

    Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани лёгких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер).

    Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. У новорождённых и лиц пожилого возраста период полувыведения может быть более длительным. При почечной недостаточности период полувыведения может составлять 7–20 часов.

    Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизменённом виде путём канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20 % — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приёма внутрь. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

    Амоксициллин удаляется путём гемодиализа.

    Сульбактам

    Связь с белками плазмы крови — 40 %. Период полувыведения составляет 1 час. Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина. Сульбактам почти полностью в неизменённом виде выводится почками (75–85 %). Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

    Показания

    • Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
    • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
    • инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
    • кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллёзное носительство);
    • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
    • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
    • остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции;
    • профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи), язвенный колит (в том числе псевдомембранозный), период лактации.

    С осторожностью

    Тяжёлая печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе, связанный с приёмом пенициллинов), хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно (струйно или инфузионно), внутримышечно, внутрь.

    Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

    Взрослым и подросткам старше 12 лет — 1 г (в пересчёте на амоксициллин) 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — 40–60 мг/кг 2–3 раза в сутки; 2–6 лет — 250 мг 3 раза в сутки; 6–12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

    Курс лечения — до 14 дней.

    Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 часа, во время вводной анестезии — 1 г внутривенно; при более продолжительных операциях — по 1 г каждые 6 часов в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

    При хронической почечной недостаточности уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина: клирена креатинина 10–30 мл/мин — лечение начинают с внутривенного введения 1 г, затем по 500 мг внутривенно или по 250–500 мг внутрь 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут внутривенно или 250–500 мг/сут внутрь в один приём.

    Гемодиализ снижает концентрацию в плазме крови, в связи с чем, в процессе и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг внутривенно.

    Для внутривенного и внутримышечного введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объёме 5 мл и вводят в течение 3 минут; для внутривенного инфузионного введения — в достаточном объёме 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, или Рингера лактате и вводят в течение 15–60 минут.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

    Аллергические реакции

    Крапивница, отёк Квинке, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Местные реакции

    Флебит в месте внутривенного введения.

    Прочие

    Кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, при применении в высоких дозах — судороги (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

    Лечение: симптоматическое. Амоксициллин + сульбактам удаляется гемодиализом.

    Взаимодействие

    Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.

    Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

    Замедляет выведение метотрексата.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свёртываемости крови).

    Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

    Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

    Особые указания

    При длительном применении необходим контроль функции печени и почек. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

    При стоянии суспензии для приёма внутрь возможно образование небольшого осадка, легко ресуспендируемого при взбалтывании. Перед каждым употреблением взбалтывать!

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Амоксициллин + Сульбактам:

    Информация о действующем веществе Амоксициллин + Сульбактам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амоксициллин + Сульбактам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.