Ампициллин + Оксациллин

Ampicillin + Oxacillin

Фармакодинамика

Комбинированный антибиотик, состоящий из ампициллина и оксациллина, оказывает бактерицидное и антибактериальное действие широкого спектра.

Ампициллин обладает бактерицидным и антибактериальным эффектом широкого спектра действия.

По механизму действия аналогичен пенициллину — необратимый ингибитор транспептидазы, участвующей в синтезе пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении:

альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.

Умеренно активен:

против большинства энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, Listeria spp.;
грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli, некоторых штаммов Haemophilus influenzae;
аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении:

пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp.;
всех штаммов Pseudomonas aeruginosa;
большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Оксациллин — пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, устойчивый к воздействию кислот.

Обладает бактерицидным действием в отношении:

грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae);
анаэробных спорообразующих палочек (в том числе Clostridium spp.);
грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp.

Устойчивыми к комбинации ампициллин + оксациллин являются Pseudomonas aeruginosa и другие неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения для обоих антибиотиков наступает через 0,5–1 час.

Внутривенное введение способствует созданию концентраций препарата в крови превышающие таковые при внутримышечном введении.

Оба антибиотика выводятся почками, частично — с желчью. При повторных введениях не кумулируют.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит, бронхит, пневмония, холангит, холецистит, пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, гонорея, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы).

Профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в том числе на фоне иммунодефицита), профилактика инфекции у новорождённых (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорождённого, требующее применения реанимационных мер, опасность возникновения аспирационной пневмонии).

Тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция).

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью

Дети, родившиеся у матерей с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для ампициллина — B, для оксациллина — B).

При беременности возможно применение по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Способ применения и дозы

Дозу, кратность приёма устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической картины.

Разовая доза для приёма внутрь:

для взрослых и детей старше 14 лет — 0,5–1 г, суточная — 2–4 г;
детям 3–7 лет — 100 мг/кг в сутки;
7–14 лет — 50 мг/кг в сутки.

Суточную дозу делят на 4–6 приёмов. Продолжительность курса лечения составляет от 5–7 дней до 2-х недель.

Внутримышечно и внутривенно (струйно, капельно):

для взрослых и детей старше 14 лет — 3–6 г в сутки,
новорождённым, недоношенным детям и детям до 1 года по 100–200 мг/кг в сутки;
детям 1–6 лет — 100 мг/кг в сутки;
детям 7–14 лет — 100 мг/кг в сутки.

Суточная доза разделяется на 3–4 приёма и вводится с интервалом 6–8 часов соответственно. При необходимости врач может увеличить дозу в 1,5–2 раза.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, изменение вкуса, в редких случаях возможно развитие псевдомембранозного энтероколита.

Аллергические реакции

Крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; в редких случаях — анафилактический шок.

Со стороны крови

Лейкопения, нейтропения, анемия.

Прочие

Суперинфекция; при внутривенном введении — флебит и перифлебит; при внутримышечном введении — инфильтрат и болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию препарата.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) -проявляется синергизм.

Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, пробенецид — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможность развития суперинфекции (за счёт роста нечувствительной к препарату микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры: введение эпинефрина, глюкокортикоидов (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных лекарственных средств, при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ампициллин + Оксациллин:

Информация о действующем веществе Ампициллин + Оксациллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ампициллин + Оксациллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.