Справочник лекарств

    Ампициллин

    Ampicillin

    Фармакологическое действие

    Ампициллин обладает бактерицидным и антибактериальным эффектом широкого спектра действия.

    По механизму действия аналогичен пенициллину — необратимый ингибитор транспептидазы, участвующей в синтезе пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вызывает лизис бактерий.

    Активен в отношении:

    • альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.

    Умеренно активен:

    • против большинства энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, Listeria spp.;
    • грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli, некоторых штаммов Haemophilus influenzae;
    • аэробных неспорообразующих бактерий.

    Не эффективен в отношении:

    • пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp.;
    • всех штаммов Pseudomonas aeruginosa;
    • большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

    Разрушается β-лактамазами бактерий.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается около 30–40 % дозы. Приём пищи уменьшает биодоступность в два раза, что обусловливает предпочтение парентеральных форм.

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа.

    Связь с белками составляет 10–30 %.

    Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает.

    Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично выводится с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

    Удаляется при гемодиализе.

    Показания

    Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов

    Синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого.

    Инфекции почек и мочевыводящих путей

    Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

    Инфекции билиарной системы

    Холангит, холецистит.

    Заболевания, передающиеся половым путём

    Гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит.

    Инфекции кожи и мягких тканей

    Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.

    Инфекции опорно-двигательного аппарата

    Пастереллез, листериоз.

    Инфекции желудочно-кишечного тракта

    Брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, перитонит

    Инфекции сердца

    Бактериальный эндокардит (профилактика и лечение).

    Инфекционно-воспалительные заболевания

    Менингит, сепсис, коклюш.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
    • инфекционный мононуклеоз;
    • лимфолейкоз;
    • печёночная недостаточность;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
    • период кормления грудью;
    • детский возраст до 1 месяца.

    С осторожностью

    Бронхиальная астма; сенная лихорадка и другие аллергические заболевания; почечная недостаточность; кровотечения в анамнезе; беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям.

    В исследованиях на животных в дозах, многократно превышающих дозы для человека, не оказывал вредного воздействия на течение беременности и плод.

    Применение в период грудного вскармливания

    Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при нарушении функции печени.

    В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

    В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

    Способ применения и дозы

    Дозу, кратность приёма устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической картины.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнкитивит, отёк Квинке, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, эритематозная и макулопапулёзная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях — анафилактический шок.

    Со стороны пищеварительной системы

    Дисбактериоз, стоматит, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны центральной нервной системы

    Ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

    Лабораторные показатели

    Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

    Местные реакции

    Боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении.

    Прочие

    Интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

    Передозировка

    Симптомы передозировки ампициллином

    Токсическое действие на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

    Лечение передозировки ампициллином

    Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие

    Ампициллин несовместим с аминогликозидами.

    Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

    Аллопуринол в сочетании с ампициллином увеличивает вероятность появления аллергической сыпи.

    При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

    При одновременном применении ампициллина с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) проявляется антагонизм.

    Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс.

    Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

    Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в том числе фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

    Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

    Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приёма внутрь.

    При одновременном использовании c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).

    Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.,.

    При лечении ампициллином и использовании эстрогенсодержащих пероральных препаратов рекомендуются дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермициды).

    Особые указания

    До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Терапию следует продолжить с учётом полученных в тестах данных.

    Меры предосторожности

    При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

    После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать ещё 2–3 суток.

    Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена препарата и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

    При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

    У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

    При лечении лёгкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ампициллин:

    Информация о действующем веществе Ампициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ампициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.