Ампициллин + Сульбактам

Ampicillin + Sulbactam

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив.

Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

После парентерального введения терапевтический уровень препарата в крови сохраняется 6–8 часов.

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После внутривенного и внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

Период полувыведения — 1 час (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80 %, преимущественно в неизменённом виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизменённом состоянии и лишь около 25 % в виде метаболитов.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

инфекции органов дыхания (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство);
инфекции костей и суставов;
септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, инфекционный мононуклеоз, период кормления грудью.

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для ампициллина — B, для сульбактама — N).

При беременности возможно применение по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (капельно со скоростью 60–80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 минут). Внутривенно вводят 5–7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на внутримышечное применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При лёгком течении инфекции — 1,5–3 г/сут в 2 введения; при среднетяжёлом течении — 3–6 г/сут в 3–4 введения; при тяжёлом течении — 12 г/сут в 3–4 введения.

При неосложнённой гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5–3 г, во время анестезии; затем в течение 24 часов после операции — в той же дозе каждые 6–8 часов. Детям — в суточной дозе из расчёта 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3–4 раза в сутки.

Новорождённым в возрасте до 1 недели и недоношенным детям — каждые 12 часов.

Курс лечения — 5–14 дней (при необходимости может быть продлён). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают ещё в течение 48 часов.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5 % раствора прокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для внутримышечного введения допустимо разведение 0,5 % раствором лидокаина. Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объёме от 10 до 200 мл.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы

Сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели

Азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции

Крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции

При внутримышечном введении — болезненность в месте введения; при внутривенном — флебит.

Прочие

При длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Передозировка

Симптомы

Неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение

Симптоматическая терапия; в тяжёлых случаях — гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ампициллин + Сульбактам:

Информация о действующем веществе Ампициллин + Сульбактам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ампициллин + Сульбактам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.