Андамертиниб

Андамертиниб — ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), проявляет потенциальную противоопухолевую активность.

EGFR часто сверхэкспрессируется или мутирует при различных видах рака, что делает его важнейшей мишенью для терапии рака. При многих видах рака мутации в гене EGFR приводят к неконтролируемой сигнализации, что способствует росту опухоли и устойчивости к апоптозу (запрограммированной гибели клеток).

Андамертиниб связывается с сайтом связывания АТФ домена тирозинкиназы EGFR, тем самым предотвращая его активацию. Это ингибирование нарушает сигнальные пути, в частности пути RAS-RAF-MEK-ERK and PI3K-AKT-mTOR, которые имеют решающее значение для выживания и пролиферации раковых клеток. Блокируя эти пути, Андамертиниб эффективно снижает рост раковых клеток и индуцирует апоптоз. Кроме того, его селективное нацеливание минимизирует повреждение нормальных здоровых клеток, тем самым снижая потенциальные побочные эффекты по сравнению с традиционной химиотерапией.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций при терапии онкологических заболеваний, в частности немелкоклеточного рака лёгких (НМРЛ), определённых типов колоректального рака и плоскоклеточного рака головы и шеи.