Андрографолид
AndrographolideФармакологическое действие
Андрографолид — лабдановый дитерпеноид, биологически активный компонент листьев растения Андрографис метельчатый, обладает широким спектром фармакологических эффектов. Андрографис метельчатый имеет обширную историю использования в традиционной китайской медицине для лечения инфекций верхних дыхательных путей и других воспалительных и инфекционных заболеваний. Андрографолид проявляет потенциальную анальгизирующую, жаропонижающую, противоязвенную, антиангиогенную, антиретровирусную, антитромботическую, противоканцерогенную, противодиабетическую, противовоспалительную, противогриппозную, противолейшманиозную, антипролиферативную, антиоксидантную, проапоптотическую, антиуротелиальную, кардиопротекторную, холестатическую, нейропротекторную, гепатопротекторную, иммуномодулирующую, нефропротекторную активность.
Механизмы, лежащие в основе фармакологической активности андрографолида требуют дальнейшего изучения.
Фармакокинетика
Андрографолид быстро всасывается из ЖКТ в кровь с периодом полувыведения (T½) около 25 минут. Активно связывается с белками крови и перераспределялся между кровью и тканями в течение 1–2 часов. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1,36 часа.
Андрографолид относится к Ⅲ классу по биофармацевтической классификационной системе (БКС). Плохая биодоступность андрографолида при пероральном приёме объясняется его высокой липофильностью (значение log P = 2,632 ± 0,135), низкой растворимостью в воде (3,29 ± 0,73 мг/мл), быстрой трансформацией и оттоком P-гликопротеина.
Показания
Является компонентом андрографиса метельчатого, который входит в состав ряда биологически активных добавок и гомеопатических средств.
Противопоказания
Отсутствуют данные о противопоказаниях к андрографолиду, предполагаемые — гиперчувствительность, беременность, лактация (перечень не окончательный, необходимы дополнительные исследования).
Беременность и грудное вскармливание
Не рекомендуется в связи с отсутствием данных.
Способ применения и дозы
Нет клинических данных, подтверждающих применение конкретных доз препарата в терапевтических целях.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Сообщается, что острая смертельная доза (средняя летальная доза) для мышей составляет более 40 г/кг андрографолида.
Взаимодействие
Производные андрографолида ингибируют UGT2B7 и могут усиливать побочные эффекты препаратов, метаболизируемых этим ферментом.
Андрографолиды обладают антиоксидантным действием, что может мешать действию некоторых химиотерапевтических препаратов.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Андрографолид: