Ангиотензин II

Angiotensin II

Фармакологическое действие

Ангиотензин Ⅱ — синтетический сосудосуживающий пептидный гормон системы РААС, идентичен человеческому гормону ангиотензину Ⅱ. Обладает способностью вызывать вазоконстрикцию и повышение артериального давления.

Ангиотензин Ⅰ преобразуется в ангиотензин Ⅱ под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который отщепляет две последние (то есть C-концевые) аминокислоты. Таким образом образуется активный октапептид (из 8 аминокислот) ангиотензин Ⅱ. Ангиотензин Ⅱ обладает сосудосуживающей активностью и увеличивает синтез альдостерона.

Система ангиотензина является основной мишенью для гипотензивных (снижающих давление) лекарств. АПФ является мишенью для многих ингибирующих лекарств, снижающих уровень ангиотензина Ⅱ. Другой класс лекарств — антагонисты ангиотензин Ⅱ AT1-рецепторов.

Дальнейшая деградация ангиотензина Ⅱ может приводить к образованию ещё меньших пептидов: ангиотензина Ⅲ (7 аминокислот) и ангиотензина Ⅳ (6 аминокислот), которые обладают сниженными по сравнению с ангиотензином Ⅱ активностями.

Фармакокинетика

Абсорбция

Уровни в сыворотке одинаковы на исходном уровне и через 3 часа; однако через 3 часа уровень ангиотензина Ⅰ (предшественника ангиотензина Ⅱ) в сыворотке снижается приблизительно на 40 %.

Метаболизм

Метаболизируется аминопептидазой A и ангиотензинпревращающим ферментом 2 в ангиотензин-(2-8) [ангиотензин Ⅲ] и ангиотензин-(1-7) соответственно в плазме, эритроцитах и многих основных органах (например, кишечнике, почках, печень, лёгкие).

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет менее 1 минуты.

Показания

Для повышения артериального давления у взрослых пациентов с септическим или другим дистрибутивным шоком.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения ангиотензина Ⅱ у беременных женщин не проведено.

Применение при беременности по показаниям — в качестве неотложной медицинской помощи.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения ангиотензина Ⅱ в период грудного вскармливания не проведено.

Применяется в качестве неотложной медицинской помощи.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность не установлены.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Рекомендуемая начальная доза составляет 20 нг/кг/мин.

Необходим мониторинг артериального давления.

Титрование: каждые 5 минут с шагом до 15 нг/кг/мин по мере необходимости для достижения или поддержания целевого артериального давления.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — тромбоэмболические нарушения (12,9 %).

Часто — тромбоцитопения (9,8 %), тахикардия (8,6 %), грибковая инфекция (6,1 %), делирий (5,5 %), ацидоз (5,5 %), тромбоз глубоких вен (4,3 %), гипергликемия (4,3 %), периферическая ишемия (4,3 %).

Взаимодействие

Сочетанное использование с ингибиторами АПФ может усилить ответ на ангиотензин Ⅱ.

Одновременное применение с блокаторами ангиотензина Ⅱ может снизить реакцию на ангиотензин Ⅱ.

Особые указания

Рекомендуется проводить профилактику венозной тромбоэмболии.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ангиотензин II:

Информация о действующем веществе Ангиотензин II предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ангиотензин II, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.