Апробарбитал

Апробарбитал — производное барбитурата, обладает успокаивающим, снотворным и противосудорожным свойствами.

Апробарбитал (как и все барбитураты) действует путём связывания с ГАМК_A-рецептором (GABA_A receptor) на α- или β-субъединице. Эти участки связывания отличаются от участка связывания самой ГАМК и также отличаются от участка связывания бензодиазепинов. Подобно бензодиазепинам, барбитураты потенцируют эффект ГАМК на этом рецепторе. Это связывание с ГАМК_A-рецептором снижает входное сопротивление, подавляет пачечную и тоническую активность, особенно в вентробазальных и интраламинарных нейронах, одновременно увеличивая длительность пачки и среднюю проводимость отдельных хлорных каналов; это увеличивает как амплитуду, так и время затухания тормозных постсинаптических токов. В дополнение к этому ГАМК-ергическому эффекту барбитураты также блокируют АМРА-рецептор, подтип глутаматного рецептора. Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в центральной нервной системе млекопитающих. Апробарбитал также связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами.

Бессонница.

Барбитураты метаболизируются в печени. Печёночная недостаточность может увеличивать системное воздействие барбитуратов и повышать риск развития побочных эффектов.

• АТХ

  N05CA05

• Фармакологическая группа

  Снотворные препараты