Артикаин

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие.

Является производным тиофена, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обладает выраженным местнообезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Блокирует ток ионов натрия (Na⁺) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.

Анестезирующее действие артикаина наступает сразу после введения. Продолжительность действия — от 1 до 3 часов. В кислой среде терапевтический эффект снижается.

После внутримышечного введения максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается через 20–40 минут. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связь с белками плазмы — 95 %.

Биотрансформируется в печени, период полувыведения артикаина около 40 минут. Элиминация почками — 54–63 % за 6 часов.

Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в том числе при стоматологических операциях: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

• Повышенная чувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим средствам амидного типа, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой);
• мегалобластная B₁₂-дефицитная анемия;
• пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжёлые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома;
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

• Недостаточность холинэстеразы;
• почечная недостаточность;
• вегетососудистая дистония;
• заболевания центральной нервной системы;
• злокачественная анемия;
• бронхиальная астма.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено.

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.

При беременности возможно применение артикаина по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание.

В целях предосторожности грудное вскармливание следует прервать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Инфильтрационная анестезия:

• тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5–10 мл;
• вправление переломов — 5–20 мл;
• шов промежности — 5–15 мл.

Проводниковая анестезия:

• анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2–4 мл,
• ретробульбарная — 1–2 мл,
• межрёберная — 2–4 мл (на каждый сегмент),
• паравертебральная — 5–10 мл,
• перидуральная (эпидуральная) — 10–30 мл,
• сакральная — 10–30 мл,
• блокада тройничного нерва — 1–5 мл,
• блокада звездчатого узла — 5–10 мл,
• блокада брахиального сплетения — 10–30 мл,
• блокада наружных половых органов — 7–10 мл (на каждую сторону),
• парацервикальная блокада — 6–10 мл (на каждую сторону).

В стоматологии:

• при неосложнённом удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1–1,7 мл;
• нёбный разрез или шов — нёбное депо 0,1 мл;
• при удалении премоляров нижней челюсти (5–5) в неосложнённой стадии инфильтрационная анестезия даёт эффект проводникового обезболивания;
• при препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, — вестибулярная инъекция 0,5–3,7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Приём пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подёргивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, аритмии, остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны респираторной системы

Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции

Зуд, крапивница, ангионевротический отёк, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, анафилактический шок.

Прочие

Местные реакции (отёк и воспаление в месте введения).

Симптомы передозировки артикаином

Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Лечение передозировки артикаином

Необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

• При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны);
• при судорогах — внутривенно медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики;
• при тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина;
• при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления).

Во всех случаях обязательны оксигенотерапия и контроль за кровообращением.

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) при совместном применении с артикаином увеличивают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отёка.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом увеличивается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение артикаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) увеличивает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.

С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Не следует вводить внутривенно.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N01BB08

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики

• Коды МКБ 10

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике

  Z01.2 Стоматологическое обследование

  Z46.3 Примерка и подгонка зубного протезного устройства

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)