Аскорбиновая кислота [Аскорбиновая кислота + Натрия аскорбат]

Ascorbic acid [Ascorbic acid + Sodium ascorbate]

Фармакологическое действие

Витаминное средство оказывает антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое действие, восполняет недостаток витамина C.

Аскорбиновая кислота не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Свойства аскорбиновой кислоты:

  • участие в синтезе внутриклеточного коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров;
  • активизирует синтез стероидных гормонов, норадреналина и адреналина.
  • участвует в синтезе карнитина, гидроксилировании серотонина;
  • обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы;
  • оказывает противовоспалительный и противоаллергический эффект;
  • тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций;
  • участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей;
  • участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, норэпинефрина, гистамина, утилизации карбогидратов, синтезе протеинов, усиливает абсорбцию негеминового железа.
  • подавляет активность гиалуронидазы (активирует регенерацию тканей и нормализует проницаемость капилляров), участвует в обмене железа (улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме) и глюкозы (улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот);
  • регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса;
  • снижает потребность организма в витаминах A, B1, B2 и E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте;
  • способствует увеличению сопротивляемости организма к инфекциям, регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, C3-компонента комплемента, интерферона), усиливает фагоцитарную активность;
  • участвует в регулировании углеводного обмена, свёртываемости крови;
  • активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
  • Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

Дефицит аскорбиновой кислоты (витамина C) провоцирует развитие гиповитаминоза, в тяжёлых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Фармакокинетика

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной).

С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70 %; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20 %). Патология желудочно-кишечного тракта (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике.

Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь достигается через 4 часа. Связь с белками около 25 %.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, мозге, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе.

Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Неизменённый аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

Курение и употребление этанола ускоряет разрушение аскорбиновой кислоты, резко снижая запасы в организме.

Показания

  • Гипо- и авитаминоз C;
  • повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (период интенсивного роста, беременность, период лактации, повышенные физические нагрузки, период реконвалесценции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; для применения в больших дозах — гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз

Способ применения и дозы

Внутрь, Дозы приведены в пересчёте на аскорбиновую кислоту.

Взрослым с профилактической целью — 50–100 мг/сут, детям — 25 мг/сут.

Взрослым с лечебной целью — 50–100 3–5 раз в день, детям — 50–100 мг 2–3 раза в день.

В период беременности и лактации — 300 мг/сут в течение 15 дней, затем по 100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы

При применении в высоких дозах — гипероксалатурия и формирование мочевых камней из кальция оксалата (особенно при длительном приёме в дозах более 1 г/сут).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, гиперемия кожи, редко — анафилактический шок.

Лабораторные показатели

Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия: эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие

Гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия (Na+) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn2+), меди (Cu2+).

Передозировка

При длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, нарушение сна, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.

При появлении любых симптомов передозировки следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с барбитуратами, примидоном ускоряется выделение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приёма внутрь.

Свежие овощные и фруктовые соки, щелочное питьё — снижают абсорбцию аскорбиновой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

В сочетании с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть, за счёт снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

Аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и ЛДГ).

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Аскорбиновая кислота [Аскорбиновая кислота + Натрия аскорбат]:

Информация о действующем веществе Аскорбиновая кислота [Аскорбиновая кислота + Натрия аскорбат] предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Аскорбиновая кислота [Аскорбиновая кислота + Натрия аскорбат], содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.