Аскорбиновая кислота + Фолиевая кислота

Комбинированное средство оказывает общеукрепляющий и противоанемический эффект, восполняет дефицит фолиевой кислоты и дефицит витамина C.

Аскорбиновая кислота

Не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Свойства аскорбиновой кислоты:

• участие в синтезе внутриклеточного коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров;
• активизирует синтез стероидных гормонов, норадреналина и адреналина.
• участвует в синтезе карнитина, гидроксилировании серотонина;
• обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы;
• оказывает противовоспалительный и противоаллергический эффект;
• тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций;
• участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей;
• участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, норэпинефрина, гистамина, утилизации карбогидратов, синтезе протеинов, усиливает абсорбцию негеминового железа.
• подавляет активность гиалуронидазы (активирует регенерацию тканей и нормализует проницаемость капилляров), участвует в обмене железа (улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме) и глюкозы (улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот);
• регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса;
• снижает потребность организма в витаминах A, B₁, B₂ и E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте;
• способствует увеличению сопротивляемости организма к инфекциям, регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, C3-компонента комплемента, интерферона), усиливает фагоцитарную активность;
• участвует в регулировании углеводного обмена, свёртываемости крови;
• активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
• Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

Фолиевая кислота

В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина.

При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов, участвует в формировании нервной системы плода.

Аскорбиновая кислота

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной).

С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70 %; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20 %). Патология желудочно-кишечного тракта (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике.

Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь достигается через 4 часа. Связь с белками около 25 %.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, мозге, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе.

Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Неизменённый аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

Курение и употребление этанола ускоряет разрушение аскорбиновой кислоты, резко снижая запасы в организме.

Фолиевая кислота

После приёма внутрь фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы. Подвергается активированию в печени под воздействием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут. Экскретируется почками как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

• Заболевания, сопровождающиеся дефицитом фолиевой кислоты;
• атеросклероз;
• заболевания печени;
• неполноценное питание;
• дистрофия;
• в комплексной терапии анемии и лейкопении, в том числе вызванными ионизирующей радиацией или лекарственными веществами;
• анемии, возникшие вследствие резекции желудка и кишечника
• профилактика патологии беременности.

Повышенная чувствительность, пернициозная анемия.

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксатурия, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

Применение при беременности

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.

Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина C, принимаемыми при беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорождённых, при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Не следует принимать аскорбиновую кислоту во время беременности в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период грудного вскармливания

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребёнка. Существует теоретическая опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). Рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Внутрь после еды по 1–2 таблетки 3 раза в день, ежедневно, в течение 20–30 дней.

В период беременности и лактации: 1 таблетка в день.

Высшая суточная доза: до 8 таблеток в день.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, гиперемия кожи, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы

Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лабораторные показатели

Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Симптомы передозировки: при длительном применении больших доз — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалатурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут). Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с барбитуратами, примидоном ускоряется выделение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приёма внутрь.

Свежие овощные и фруктовые соки, щелочное питьё — снижают абсорбцию аскорбиновой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

В сочетании с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трёхвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть, за счёт снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

Аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.

Фолиевая кислота

Фолиевая кислота — снижает эффект фенитоина (требуется увеличение его дозы).

Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.

Антациды (в том числе препараты, содержащие аллюминий и магний), колестирамин, сульфонамины (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.

Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо неё пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).

Для профилактики гиповитаминоза фолиевой кислоты наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые фолиевой кислотой — зелёные овощи (салат, шпинат, помидоры, морковь), свежая печень, бобовые, свёкла, яйца, сыр, орехи, злаки.

Фолиевую кислоту не применяют для лечения B₁₂-дефицитной анемии (перници­озной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии.

При пернициозной анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения.

Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,4 мг/сут., не рекомендуется (Исключение — беременность и период лактации).

Имеются сведения, что назначение фолиевой кислоты в период планирования беременности или ранние её сроки может привести к снижению риска нарушения развития нервной трубки у плода.

Следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты.

Во время лечения антациды следует применять спустя 2 часа после приёма фолиевой кислоты, колестирамин — за 4–6 часов до или спустя 1 час после приёма фолиевой кислоты.

Следует иметь ввиду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кисло ты плазмы и эритроцитов.

При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина B₁₂.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериального давления.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и ЛДГ).

Состояния повышенной потребности в аскорбиновой и фолиевой кислотах: беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации.

• АТХ

  A11GB, B03BB51

• Фармакологическая группа

  Витамины и витаминоподобные средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  D52 Фолиеводефицитная анемия

  E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты

  O25 Недостаточность питания при беременности

• Категория при беременности по FDA

  A (нет риска в исследованиях на людях)