Аскорбиновая кислота + Кальция глюконат + Лоратадин + Парацетамол + Римантадин + Рутозид

Комбинированное средство, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.

Парацетамол

Обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Аскорбиновая кислота

Участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свёртываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина C.

Кальция глюконат

Предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обусловливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).

Римантадин

Обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа A. Блокируя М₂-каналы вируса гриппа A, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом B, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Рутозид

Ангиопротектор, уменьшает проницаемость капилляров, отёчность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Лоратадин

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов — предупреждает развитие отёка тканей, связанного с высвобождением гистамина.

Парацетамол

Абсорбция — высокая. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трём основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4(второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

По результатам проведённых клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: C_max в плазме крови достигается при применении порошка через (0,7 ± 0,39) часа и составляет (4,79 ± 1,81) мкг/мл, период полувыведения равен (2,73 ± 0,76) часа; C_max в плазме крови достигается при применении капсул через (1,2 ± 0,72) часа и составляет (5,01 ± 1,7) мкг/мл, период полувыведения равен (3,04 ± 1,01) часа.

Аскорбиновая кислота

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 4 часа. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизменённом виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат

Приблизительно ⅕–⅓ часть перорально введённого кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) — кишечником.

Римантадин

После приёма внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объём распределения — 17–25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 % выводится почками в течение 72 часов, в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизменённом виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренс креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

По результатам проведённых клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: C_max в плазме крови достигается при применении порошка через (5,28 ± 2,54) часа и составляет (69 ± 19,7) нг/мл, период полувыведения — (33,26 ± 12,76) часа; C_max в плазме крови достигается при применении капсул через (4,53 ± 2,52) часа и составляет (68,2 ± 26,6) нг/мл, период полувыведения — (30,51 ± 9,83) часа.

Рутозид

Время достижения максимальной плазменной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 1–9 часов. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения — 10–25 часов.

Лоpaтадин

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. C_max у пожилых людей возрастает на 50 %. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

По результатам проведённых клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: C_max в плазме крови при приёме порошка достигается через (3,28 ± 1,25) часа и составляет (1,85 ± 0,95) нг/мл, период полувыведения равен (11,29 ± 5,52) часа; C_max в плазме крови при приёме капсул достигается через (2,92 ± 1,31) часа и составляет (2,36 ± 1,53) нг/мл, период полувыведния равен (12,36 ± 6,84) часа.

• Лечение гриппа типа A;
• симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, ознобом, заложенностью носа, болью в горле, болями в суставах и мышцах, головной болью.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• гемофилия;
• геморрагический диатез;
• гипопротромбинемия;
• портальная гипертензия;
• авитаминоз K;
• почечная недостаточность;
• заболевания щитовидной железы;
• острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит либо обострение хронических заболеваний данных органов);
• хронический алкоголизм;
• гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия;
• нефроуролитиаз;
• саркоидоз;
• одновременный приём сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• фенилкетонурия (для порошка для приготовления раствора для приёма внутрь);
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

• Эпилепсия;
• церебральный атеросклероз;
• сахарный диабет;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гемохроматоз;
• сидеробластная анемия;
• талассемия;
• гипероксалурия;
• почечнокаменная болезнь;
• дегидратация;
• электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии);
• диарея;
• синдром мальабсорбции;
• кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе);
• гиперкальциурия;
• пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта за счёт входящего в состав препарата римантадина).

Применение при беременности

Применение при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь.

Со стороны центральной нервной системы

Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы

Поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).

Со стороны мочевыделительной системы

Умеренная поллакиурия.

Со стороны органов кроветворения

Изменение показателей крови.

Аллергические реакции

Ангионевротический отёк, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Для порошка для приготовления раствора для приёма внутрь (клюквенный, лимонный, лимонный с мёдом, малиновый, черносмородиновый) дополнительно

Со стороны кожи

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустуллёз.

Опыт пострегистрационного применения

Описаны случаи возникновения ангионевротического отёка, предобморочного состояния, лихорадочного состояния, снижения артериального давления, крапивницы, кожного зуда, эритемы, расстройства слуха, боли в горле.

Симптомы

В течение первых 24 часов после приёма — бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. При тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжёлого поражения печени).

Лечение

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических перапаратов.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Римантадин

Усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Аскорбиновая кислота

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Лоратадин

Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Длительность применения — не более 5 дней.

Не применять при наличии метастазирующих опухолей.

Необходимо проводить лабораторный контроль показателей крови (для порошка для приготовления раствора для приёма внутрь (клюквенный, лимонный, лимонный с мёдом, малиновый, черносмородиновый).

Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

С учётом возможного развития побочных эффектов (головокружение, сонливость) в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• АТХ

  R05X

• Фармакологические группы

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

  Противовирусные средства (исключая ВИЧ) в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  M79.1 Миалгия

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)