Атоваквон
AtovaquoneФармакологическое действие
Атоваквон (атовахон) — синтетическое антипротозойное средство, производное гидроксинафтохинона. Механизм действия до конца не изучен. К атоваквону проявляют чувствительность пневмоцисты, бабезии, токсоплазмы, малярийный плазмодий и микроспоридии. Атоваквон имеет меньшую эффективность при пневмоцистной пневмонии, чем другие антипротозойные препараты, но при его применении наблюдается меньше побочных эффектов.
Фармакокинетика
Атоваквон плохо абсорбируется при приёме внутрь, биодоступность препарата увеличивается во время приёма пищи. При приёме пищи с высоким содержанием жиров биодоступность составляет 47 %. Атоваквон хорошо связывается с белками плазмы крови, препарат хорошо распределяется в большинстве тканей организма, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, данных за проникновение через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко отсутствуют. Препарат метаболизируется путём кишечно-печёночной циркуляции. Элиминируется из организма преимущественно с калом, частично выводится с желчью, в незначительном количестве (около 1 %) выводится с мочой. Период полувыведения (T½) составляет 2,2–2,9 суток, за это время не увеличивается при почечной и печёночной недостаточности.
Показания
Пневмоцистная пневмония, при непереносимости ТМП/СМК.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения атоваквона у беременных женщин не проведено.
Экспериментальные исследования на животных выявили признаки повышенной резорбции и плода.
При беременности применение атоваквона противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли атоваквон с грудным молоком у человека.
Экспериментальные исследования показали проникновение атоваквона в молоко лактирующих крыс.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Взрослые: 750 мг 2 раза в сутки с едой в течение 21 суток.
Дети: 40 мг/кг/сут.
Побочные действия
Часто (до 20 % случаев) высыпания на коже, диарея, тошнота, рвота нечасто головная боль, нарушение сна, лихорадка, повышение активности аминотрансфераз в крови, анемия, нейтропения.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Атоваквон: