Азеластин

Азеластин — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное средство, конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H₁-рецепторов.

Азеластин снижает проницаемость капилляров и экссудацию. Замедляет дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи при интраназальном введении.

Азеластин понижает аллергические признаки воспаления глаз при местной аппликации глазными каплями (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отёк век).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создаёт в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объём распределения (V_d) — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создаёт в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Период полувыведения (T_½) азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа.

Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) AUC и C_max (время её достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75 %.

Эффект ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 часов, затем достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется12 часов.

Проявление офтальмологического эффекта наступает через 10 минут и длится в течение 12 часов.

• Конъюнктивит;
• риноконъюнктивит;
• ринит (руглогодичный, сезонный).

• Повышенная чувствительность к азеластину;
• беременность (особенно I триместр);
• кормление грудью;
• детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Заболевания почек (назальный спрей).

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Азеластин нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Азеластин повышает возбудимость у грудных детей, применение не рекомендуется.

Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек.

Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.

Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Глазные капли

Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затруднённое дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Горький привкус во рту (дисгевзия) (19,7 %), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие

Тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5 %), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отёк, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

В единичных случаях — носовое кровотечение.

Симптомы

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики).

Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации азеластина в плазме крови.

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих центральную нервную систему. Необходимо учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата.

В подобных случаях необходимо отказаться от вождения машины и работы со сложными механизмами.

• АТХ

  R01AC03, R06AX19, S01GX07

• Фармакологические группы

  H₁-антигистаминные препараты

  Офтальмологические препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)