Азеластин + Мометазон

Комбинированный препарат с противоаллергическим и противовоспалительным действием для местного применения в ЛОР-практике.

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным блокатором гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счёт снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Сезонные аллергические риниты у взрослых с 18 лет.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов комбинации;
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процесс заживления);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием соответствующих данных).

Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.

Азеластин способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Интраназально.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль, дисгевзия (неприятный вкус) как следствие неправильного применения, а именно, при чрезмерном отклонении головы назад во время введения; очень редко — головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Со стороны пищеварительной системы

Редко — ощущение раздражения слизистой оболочки глотки, тошнота.

Со стороны дыхательной системы

Часто — носовые кровотечения, дискомфорт в полости носа (чувство жжения, зуд), изъязвление слизистой оболочки носа, чихание, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы

Очень редко — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — сыпь, кожный зуд.

Прочие

Очень редко — утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).

При длительном применении ГКС в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов, в том числе глаукомы и катаракты.

В настоящее время о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Симптомы

В случае передозировки азеластином в результате случайного приёма внутрь, возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, тахикардия, гипотензия).

Лечение

Проведение симптоматической терапии. При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приёма препарата в рекомендуемой дозе.

Азеластин

При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Мометазона фуроат

Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Пациенты, пользующиеся препаратом в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа, перфорации носовой перегородки (очень редко) и возможного развития системных побочных эффектов. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом и проведение специального лечения. В случае развития стойкого раздражения носоглотки необходимо решить вопрос о прекращении терапии.

Пациенты, которые переходят к лечению препаратом после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточной функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить приём системных ГКС и принять другие необходимые меры.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению препаратом у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом. Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия, аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

При применении интраназальных стероидов в дозах, превышающих рекомендуемые, или в рекомендуемых дозах у чувствительных пациентов, могут развиться системные эффекты ГКС и подавление функции надпочечников. При появлении таких изменений применение препарата следует постепенно прекратить, в соответствии с принятыми для прекращения приёма пероральных ГКС процедурами.

Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошёл.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

ГКС для назального и ингаляционного применения способны вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Поэтому, следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с изменениями зрения, а также за пациентами, у которых ранее отмечалось повышенное внутриглазное давление, глаукома и/или катаракта.

В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при применении препарата. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.

Спортсмены должны быть информированы о том, что мометазон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Мометазон относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  R01A

• Фармакологические группы

  Глюкокортикостероиды в комбинации с другими препаратами

  H₁-антигистаминные препараты в комбинации с другими средствами

• Коды МКБ 10

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.2 Другие сезонные аллергические риниты

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)