Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид

Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид — производное азотистого иприта, оказывает противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее действие.

Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз. Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 месяца и достигает максимума (и оценивается) через 3 месяца. Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 месяца) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5–2 года и более.

Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.

• Повышенная чувствительность;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• анемия;
• кахексия;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• нарушения функции печени;
• беременность и кормление грудью.

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Применение при беременности

Противопоказано применение во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; нарушение функции желудочно-кишечного тракта; при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение и формирование абсцессов, при подкожном введении — некроз подкожной жировой клетчатки.

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил, нуклеиновокислый натрий), витаминов B₁₂, B₆, C, кортикостероидов), антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.

Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время (с интервалами 2 раза в неделю) и после окончания курса в течение 3 месяцев (с интервалами 1 раз в 2 неделю) необходим подсчёт числа форменных элементов крови. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест внутривенных введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от внутримышечных инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приёма алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью осуществлять стоматологические вмешательства. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится опытным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

• Фармакологическая группа

  Алкилирующие препараты

• Коды МКБ 10

  C94.0 Острая эритремия и эритролейкоз

  C94.1 Хроническая эритремия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)