Азтреонам

Азтреонам — моноциклический бета-лактамный антибиотик.

Вызывает гибель чувствительных микроорганизмов благодаря взаимодействию с пенициллинсвязывающим белком 3 и ингибированию синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Citrobacter spp.).

Не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрёстная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

После внутримышечного введения азтреонама в дозе 500 мг или 1 г максимальная концентрация достигалась через 60 минут.

Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. Период полувыведения — 1,7 часа (1,5–2,0 часа) независимо от дозы и способа введения, при заболеваниях почек и у пожилых людей время может удлиняться.

Азтреонам проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком. 12 % азтреонама выводится через кишечник, 60–70 % — через почки.

• Инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит, эндометрит и др.;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, бронхит и др.;
• септицемия;
• инфекции органов желудочно-кишечного тракта, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит), инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит), гонорея,
• инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны, инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
• сепсис, эндокардит, менингит, перитонит;
• гинекологические инфекции: эндометрит, параметрит и др.;
• предупреждения инфекционных постоперационных осложнений, включая абсцесс,
• инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

• Повышенная чувствительность;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• печёночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 9 месяцев).

На время лечения противопоказано грудное вскармливание.

Азтреонам назначается внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от ряда факторов (заболевание и тяжесть его течения, самочувствие пациента и др.).

Для взрослых разовая доза составляет 0,5–2 г (требуется уменьшение дозы при заболеваниях почек) каждые 8–12 часов (то есть 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза — 8 г.

Дети от 9 месяцев до 2-х лет — по 30 мг/кг, старше 2 лет — по 50 мг/кг каждые 6–8 часов (3–4 раза в 24 часа).

Нервная система и органы чувств

Недомогание и слабость, спутанность сознания, головокружение и головная боль, бессонница, вертиго, парестезия, судороги, шум в ушах, онемение языка, двоение в глазах, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, неприятный запах изо рта, чиханье, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Снижение артериального давления, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), приливы крови, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны респираторной системы

Свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.

Пищеварительная система

Спастические боли в животе, гепатит, желтуха, диарея, псевдомембранозный колит, желудочно-кишечные кровотечения.

Кожа

Пурпура, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, петехии, обильное потоотделение.

Аллергические реакции

Анафилаксия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, зуд, крапивница.

Прочие

Боль в мышцах, вагинальный кандидоз, вагинит, изменения в биохимическом анализе крови, болезненность молочных желёз, лихорадка, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия.

Местные реакции

При внутривенном введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте внутримышечного введения.

Передозировка имеет неспецифические проявления.

Лечение симптоматическое, назначается гемо- или перитонеальный диализ.

Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

Одновременное использование взаимно усиливает эффекты пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола.

Иногда вызывает дисбактериоз.

• АТХ

  J01DF01

• Фармакологическая группа

  Монобактамы

• Коды МКБ 10

  A41.9 Септицемия неуточнённая

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический

  K65 Перитонит

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточнённая

  M79.9 Болезнь мягких тканей неуточнённая

  N12 Острый интерстициальный нефрит (тубулоинтерстициальный нефрит, не уточнённый как острый или хронический)

  N30 Цистит

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки

  N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточнённые

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)