Беклометазон
BeclometasoneФармакологическое действие
Беклометазон оказывает противовоспалительное, противоотёчное, противоаллергическое, противоастматическое действие.
Фармакодинамика
Беклометазон является глюкокортикостероидом и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.
Оказывает тормозящее действие на высвобождение медиаторов воспаления, усиливает продукцию липомодулина — ингибитора фосфолипазы A, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, тем самым уменьшает образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов. Бекламетазон тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Беклометазон снижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшает отёк эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания, уменьшает гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов.
Беклометазон увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, тем самым позволяя уменьшить частоту их применения.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
Как правило, в терапевтических дозах беклометазон не оказывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.
При интраназальном применении устраняет отёк, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5–7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоотёчное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в лёгких. В лёгких беклометазона дипропионат подвергается гидролизу до беклометазона монопропионата, который далее гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем — в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87 %.
При внутривенном введении период полувыведения беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют около 0,5 часа. Метаболиты выводятся до 64 % с калом и до 14 % с мочой в течение 96 часов.
Показания
ИнгаляционноH3>
Лечение бронхиальной астмы (в том числе при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжёлого течения у взрослых и детей).
Интраназально
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Для наружного и местного применения
В комбинации с противомикробными средствами — инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность беклометазону;
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 6 лет).
- Острый бронхоспазм;
- астматический статус (в качестве первоочередного средства);
- бронхит неастматической природы.
- Геморрагический диатез;
- частые носовые кровотечения;
- системные инфекции (грибковые, в том числе кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в том числе туберкулёз лёгких);
- герпетическое поражение глаз;
- ОРЗ.
Противопоказания для ингаляционного применения
Противопоказания для интраназального применения
С осторожностью
II и III триместры беременности.
Для интраназального применения
Изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амёбиаз, глаукома, тяжёлая печёночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесённый инфаркт миокарда.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.Исследования, проведённые на животных, показали отрицательное влияние на плод.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения беклометазона при человеческой беременности не проводилось.
Противопоказано применение в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение беклометазона возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Нет данных о проникновении беклометазона в грудное молоко.
Применение при грудном вскармливании с осторожностью.
Способ применения и дозы
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг в сутки, кратность применения — 2–4 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г в сутки. Для детей разовая доза — 50–100 мкг, кратность применения — 2–4 раза в сутки.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг в сутки, кратность применения 1–4 раза в сутки.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Побочные действия
При ингаляциях
Охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, чиханье, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг в сутки), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
При длительном применении в дозах более 1,5 мг в сутки — системные побочные эффекты (в том числе надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении
Боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1 500 мкг в сутки возможно развитие системных побочных эффектов (в том числе надпочечниковой недостаточности).
Эффекты, обусловленные системным действием
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, отёк глаз, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, катаракта, глаукома, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отёк.
Прочие
Миалгия, снижение функции коры надпочечников, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Передозировка
При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.
Взаимодействие
Беклометазон восстанавливает реакцию больного на β-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект β -адреномиметиков.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается.
При одновременном применении с метадиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками. теофиллином. а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается. Применение беклометазона совместно с другими препаратами ГКС подавляет функцию коры надпочечников.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. Его также не следует применять при тяжёлых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1 000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1 500 мкг и более).
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10–15 минут до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отёком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств.
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
При длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику их роста.
Ингаляционные препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Необходимо избегать попадания беклометазона в глаза.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что беклометазон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Беклометазон относится к классу S9 «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья. |
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Беклометазон: