Бенциклан

Бенциклан оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бенциклан — спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺-K⁺-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, органов дыхания). Практически не влияет на артериальное давление.

Бенциклан вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Обладает слабым седативным эффектом.

Бенциклан после приёма препарата внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–8 часов (обычно через 3 часа) после приёма внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность после приёма внутрь составляет 25–35 %.

Связывание с белками плазмы составляет около 30–40 %, с эритроцитами — 30 %, с тромбоцитами — 10 %; свободная фракция составляет 20 %.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование даёт деметилированное производное, разрыв эфирной связи даёт бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Период полувыведения составляет 6–10 часов. Выводится преимущественно с мочой (97 %) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизменённом виде (2–3 %). Большинство метаболитов (90 %) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Период полувыведения не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов — болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания — гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для внутривенного и внутримышечного введения).

• Повышенная чувствительность к бенциклану;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжёлой степени;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• AV блокада;
• пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия;
• эпилепсия и другие формы спазмофилии;
• недавно перенесённый геморрагический инсульт;
• черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);
• беременность;
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для парентерального введения:

• Нарушение функции сердечно-сосудистой системы;
• дыхательные расстройства;
• склонность к коллапсу;
• задержка мочи, связанная с гипертрофией предстательной железы.

С осторожностью назначают совместно со средствами, ослабляющими силу сердечных сокращений (бета-адреноблокаторы, хинидин).

Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Для приёма внутрь разовая доза 100–200 мг, частота приёма — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза 400 мг. Внутримышечно — по 50 мг 1–2 раза в сутки; внутривенно, внутриартериально медленно струйно — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки.

Со стороны центральной нервной системы

Беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях — симптомы очагового поражения центральной нервной системы.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда — предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).

Прочие

Общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при внутривенном введении.

Симптомы

Учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжёлых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. При передозировке таблеток — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на центральную нервную систему средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении бенциклана с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в том числе диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 месяц) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150–200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, так как бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 месяц) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

• АТХ

  C04AX11

• Фармакологические группы

  Вазодилататоры

  Спазмолитики миотропные

• Коды МКБ 10

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I63 Инфаркт мозга

  I73 Другие болезни периферических сосудов

  I73.0 Синдром Рейно

  I77.1 Сужение артерий

  I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

  K29 Гастрит и дуоденит

  K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  N20–N23 Мочекаменная болезнь

  N23 Почечная колика неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)